說明：註射用鹽酸吡柔比星說明書由國家藥品監督管理局於2001年12月31日國藥監註［2001］586號《關於印發第壹批化學藥品說明書的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容壹致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名：註射用鹽酸吡柔比星
曾用名: 註射用鹽酸吡喃阿黴素
商品名：
英文名：Pirarubicin Hydrochloride For Injection
漢語拼音：Zhusheyong Yansuan Biroubixing
本品化學名稱為：（8S，10S）[[3氨基2，3，6三去氧4O（2四氫吡喃基）αL阿拉伯吡喃糖基]氧]7，8，9，10四氫6，8，11三羥基8羥乙酰基1甲氧基5，12萘二酮鹽酸鹽
其結構式：
分子式：C32H37NO12·HCl
分子量：664.10
性狀
本品為橙紅色凍幹疏松塊狀物或粉末。
藥理毒理
本品為半合成的蒽環類抗癌藥，進入細胞核內迅速嵌入DNA核酸堿基對間，幹擾轉錄過程，阻止mRNA合成，抑制DNA聚合酶及DNA拓撲異構酶Ⅱ（TopoisomeraseⅡ，TopoⅡ）活性，幹擾DNA合成。因本品同時幹擾DNA、mRNA合成，在細胞增殖周期中阻斷細胞進入G1期而幹擾瘤細胞分裂、抑制腫瘤生長，故具有較強的抗癌活性。
藥代動力學
本品靜註後迅速吸收，組織分布廣，以脾、肺及腎組織濃度高，心臟內較低，有選擇性作用於瘤細胞的作用。其半衰期（T1/2）明顯低於阿黴素(ADM)。人靜註本品30mg/m2後血漿濃度迅速減少，6～8h後為11ng/ml左右, T1/2α、β、γ各為0.89min、0.46h及14.2h。
適應癥
對惡性淋巴瘤和急性白血病有較好療效，對乳腺癌、頭頸部癌、胃癌、泌尿系統惡性腫瘤、及卵巢癌、子宮內膜癌、子宮頸癌等有效。單用THP的有效率分別為20％～70％。與多種化療藥物如AraC、CTX、6MP、MTX、5FU、DDP等聯合應用抗癌作用增加。
用法用量
將本品加入5％葡萄糖註射液或註射用水10ml溶解。可靜脈、動脈、膀胱內註射。靜註：壹般按體表面積壹次25～40mg/m2；動脈給藥：如頭頸部癌按體表面積壹次7～20 mg/m2，壹日1次，***用5～7日，亦可每次14～25 mg/m2，每周壹次；膀胱內給藥：按體表面積壹次15～30 mg/m2，稀釋為500～1000μg/ml濃度，註入膀胱腔內保留1～2h，每周3次為壹療程，可用2～3療程。
不良反應
1．骨髓抑制為劑量限制性毒性，主要為粒細胞減少，平均最低值在14天，第21天恢復，貧血及血小板減少少見；
2．心臟毒性低於ADM，急性心臟毒性主要為可逆性心電圖變化，如心律失常或非特異性STT異常，慢性心臟毒性呈劑量累積性；
3．胃腸道反應：惡心、嘔吐、食欲不振、口腔粘膜炎，有時出現腹瀉；
4．其它：肝腎功能異常、脫發、皮膚色素沈著等，偶有皮疹。膀胱內註入可出現尿頻、排尿痛、血尿等膀胱 *** 癥狀，甚至膀胱萎縮。
禁忌癥
嚴重器質性心臟病或心功能異常者及對本品過敏者禁用；妊娠期、哺乳及育齡期婦女禁用。
註意事項
嚴格避免註射時滲漏至血管外，密切監測心臟、血象、肝腎功能及繼發感染等情況。原則上每周期均要進行心電圖檢查，對合並感染、水痘等癥狀的患者應慎用本藥，高齡者適當減量。溶解本品只能用5％葡萄糖註射液或註射用水，以免pH的原因影響效價或渾濁。溶解後藥液，即時用完，室溫下放置不得超過6小時。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用。
老年患者用藥
高齡者酌情減量。
藥物相互作用
尚不明確。
規格
(1) 10mg
(2) 20mg
貯藏
遮光，嚴封，15℃以下保存
包裝
有效期
批準文號
生產企業
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