曾用名
英文名稱 ACICLOVIR TABLETS
拼音名稱 AXILUOWEI PIAN
藥品分類 抗病毒藥
性狀 本品為白色片劑。
藥理毒理 抗病毒。體外對單純皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等有抑制作用。藥物進入皰疹病毒感染的細胞後，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化的三磷酸阿昔洛韋，進而通過兩種方式抑制病毒復制：①幹擾病毒DNA聚合酶，抑制病毒復制；②在DNA聚合酶作用下與生長的DNA鏈結合，使DNA鏈延長中斷。它對病毒有特殊的親和力，但對哺乳動物宿主細胞的毒性較低。在體外細胞轉化試驗中，有致癌的報道，但在動物實驗中沒有發現致癌的依據。某些動物研究表明，高濃度時具有誘變性，但沒有染色體改變的依據。本品的致癌和致突變作用尚不明確。大劑量註射可引起動物睪丸萎縮和精子數量減少，藥物可通過胎盤，動物實驗證實對胚胎無影響。
藥代動力學 口服吸收較差，經胃腸道吸收約為 15%至 30%。進食對血藥濃度無明顯影響。它廣泛分布於組織和體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾臟、乳汁、子宮、陰道粘膜和分泌物、腦脊液和皰疹液。腎臟、肝臟和小腸中的濃度較高，腦脊液中的濃度約為血液中濃度的壹半。藥物可穿過胎盤。每 4 小時口服 200 毫克和 400 毫克 5 天後的血藥濃度峰值（Cmax）分別為 0.6 毫克/升和 1.2 毫克/升。它在肝臟中代謝，主要代謝物占給藥劑量的 9% 至 14%，並通過尿液排出。血液消除半衰期（tl/2β）約為 2.5 小時。肌酐清除率為 50-80 毫升/分鐘和 15-50 毫升/分鐘時，血液消除半衰期（tl/2β）分別為 3.0 小時和 3.5 小時。無尿者的血液消除半衰期（tl/2β）長達 19.5 小時，血液透析時降至 5.7 小時。該藥物主要通過腎小球濾過和腎小管分泌經腎臟排出，約 14% 的藥物以原形經尿液排出，不到 2% 經糞便排出，呼出的氣體中含有微量藥物。血液透析可在 6 小時內清除血液中約 60% 的藥物。腹膜透析只能清除極少量的藥物。
適應癥 1.單純皰疹病毒感染：用於生殖器皰疹病毒感染初發和復發病例，復發病例口服本品作為預防用藥。2.帶狀皰疹：用於治療免疫功能正常者的帶狀皰疹和免疫缺陷者的輕度病例。3.治療免疫缺陷者的水痘。
用法用量 口服 1.生殖器皰疹初治及免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹：成人常用量壹次0.2g，壹日5次，***10天；或壹次0.4g，壹日3次，***5天；反復感染者壹次0.2g，壹日1次，壹日5次，***5天；反復感染者長期抑制治療，壹次0.2g，壹日1次，壹日3次，****6個月，必要時劑量可增至0.2g，壹日5次，**** 6～12個月。2.帶狀皰疹：成人常用劑量為壹次 0.8g，壹日 5 次，***7～10 天。3.成人腎功能不全患者應按下表調整劑量；4.水痘：2歲以上兒童按體重壹次20mg/kg，壹日4次，***5天，癥狀出現時立即開始治療。40kg以上兒童和成人常用劑量為壹次0.8g，壹日4次，***5天。
不良反應 長期用藥偶見頭暈、頭痛、關節痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲不振、口渴、白細胞下降、蛋白尿和尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢、痤瘡、失眠、月經紊亂等。
禁忌癥 對本品過敏者禁用。
註意事項 1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。2.脫水或肝腎功能不全者慎用。3.3. 嚴重免疫缺陷者長期或反復使用本品可能導致單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品產生耐藥性。單純皰疹患者如果用阿昔洛韋治療後皮損未見好轉，應檢測單純皰疹病毒對本品的敏感性。4.後續檢查：由於大多數生殖器皰疹患者易患宮頸癌，因此患者應每年至少檢查壹次，以便及早發現。5.壹旦出現皰疹癥狀和體征，應立即用藥。6.進食不會明顯影響血藥濃度。但在用藥期間，患者應攝入足夠的水分，以防止本品在腎小管中沈澱。7.7. 間歇性短程治療可有效治療復發性生殖器皰疹感染。由於在動物實驗中觀察到對生育的影響和致突變性，口服劑量和療程不應超過推薦標準。復發性生殖器皰疹的長療程不應超過 6 個月。8.單次血液透析可使血藥濃度降低 60%，因此應在血液透析後給予單次劑量。9.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發無明顯作用，不能根除病毒。
孕婦及哺乳期婦女用藥 該藥可通過胎盤，雖然動物實驗證實對胚胎無影響，但孕婦用藥仍需權衡利弊。母乳中的藥物濃度是血液濃度的0.6至4.1倍，雖然尚未發現嬰兒出現異常，但哺乳期婦女應慎用。
兒童用藥 尚未確定兩歲以下兒童患者的用藥劑量。
老年患者用藥 由於腎功能的生理性衰退，本品的劑量和給藥間隔期需要調整。
藥物相互作用 1.與齊多夫定（Zidovudine）合用可引起腎毒性，表現為深度嗜睡和疲勞。2.與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌，與丙磺舒合用可使本品排泄減慢，半衰期延長，藥量在體內蓄積。
過量
貯藏 密封，置於陰涼幹燥處。
包裝
有效期
主要成分
通用名稱 阿昔洛韋
化學名稱 9-（2-羥乙氧甲基）鳥嘌呤
拼音名稱 AXILUOWEI
英文名稱 ACYCLOGUANOSINE
CAS No.59277 -89-3
結構式
分子式 C8H11N5O3
分子量 225.21
規格 0.