腫瘤化療藥物幾乎都是細胞毒性藥物，殺死腫瘤細胞，對人體正常細胞，特別是對快速分裂增殖的細胞，如骨髓造血細胞、胃腸粘膜上皮細胞等有壹定的毒副作用。因此，在有效的腫瘤化療中，毒副作用幾乎是不可避免的。但這些副作用因患者個體差異和具體化療方案而異。在醫生的指導下，在服藥時采取壹定的預防措施，可以減輕、控制甚至避免這些副作用。同時，這些副作用在停止化療後可以很快恢復和消失。為了有效控制腫瘤，這些暫時的副作用是完全可以接受的，不用害怕。
此外，有些，如耳毒性抗生素，具有細胞毒性作用。
細胞毒性藥物
壹類能有效殺死免疫細胞並抑制其增殖的藥物。通過皮膚接觸或吸入可引起包括生殖系統、泌尿系統、肝腎系統的毒性，並有致畸作用。
即烷化劑(如環磷酰胺、氮芥等。).作為抗腫瘤藥物，其細胞毒性主要在於將DNA分子中的鳥嘌呤或腺嘌呤烷基化，引起單鏈斷裂和雙螺旋交聯，從而改變DNA的結構並破壞其功能，阻礙RNA合成，從而抑制細胞有絲分裂。
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另外
此外，烷化劑是壹種免疫抑制劑，它抑制抗原敏感細胞的活性，阻斷免疫母細胞的出現，並滲透到小淋巴細胞的分解中，使其數量減少。臨床上常用於治療腫瘤和難治性腎病。
細胞毒性藥物的分類
①生物堿類:紫杉醇、長春瑞濱、多西紫杉醇、羥基喜樹堿。
②代謝物:吉西他濱、阿糖胞苷、替加氟、甲氨蝶呤。
③抗生素:表柔比星、吡柔比星、伊達比星、絲裂黴素、米托蒽醌。
④烷化劑:異環磷酰胺和達卡巴嗪。
⑤鉑類藥物:順鉑和奧沙利鉑。