目前,由細菌、黴菌或其他微生物在生命過程中產生的具有抗病原體或其他活性的天然抗生素有壹萬多種。從1943開始,臨床上開始使用青黴素,抗生素有上千種。臨床常用的也有上百種。主要從微生物的培養液中提取或用合成或半合成的方法制成。其分類如下:(1)β-內酰胺類:青黴素類和頭孢菌素類在其分子結構中含有β-內酰胺環。近年來取得了很大進展,如噻吩黴素類、單內酰胺類、β-內酰胺酶抑制劑和甲氧青黴素類。(2)氨基糖苷類:包括鏈黴素、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、阿米卡星、新黴素、核糖黴素、小諾黴素、阿司黴素等。(3)四環素類:包括四環素、土黴素、金黴素和強力黴素。(4)氯黴素:包括氯黴素、甲碸黴素等。(5)大環類脂:臨床常用的有紅黴素、白黴素、無味紅黴素、乙酰螺旋黴素、麥迪黴素、交沙黴素、阿奇黴素。(6)其他作用於G+菌的抗生素,如林可黴素、克林黴素、萬古黴素、桿菌肽等。(7)其他作用於G菌的抗生素,如多粘菌素、磷黴素、環孢素、利福平等。(8)抗真菌抗生素:如灰黃黴素。(9)抗腫瘤抗生素:如絲裂黴素、放線菌素D、博萊黴素、阿黴素等。(10)環孢菌素等具有免疫抑制作用的抗生素。鏈黴素是從灰色鏈黴菌培養液中提取的抗生素。硫酸鏈黴素為白色或微黃色粉末或晶體,易溶於水,比較穩定。對某些桿菌尤其是結核桿菌有明顯的抑菌甚至殺菌作用。鏈黴素主要用於治療結核病、鼠疫、百日咳、細菌性痢疾和尿路感染。金黴素,又稱“金黴素”,是壹種從金色擬青黴培養液中提取的抗生素。鹽酸金黴素為金黃色結晶,味苦,易溶於水。金黴素主要用於治療對青黴素耐藥的細菌感染,以及斑疹傷寒、非典型肺炎、沙眼、阿米巴痢疾等疾病。殺真菌素又稱“稻瘟病粉”和“Blaise”,是從放線菌培養液中提取的抗生素,用於防治稻瘟病、水稻黑星病和水稻菌核病。然而,番茄、煙草、茄子、桑樹、豆類和其他植物對殺蟲劑敏感,不能使用。抗生素有幾個已知的作用位點:(1)抑制細胞壁的形成,如青黴素,主要是抑制細胞壁中肽聚糖的合成。環絲氨酸(壹種有效的殺菌劑)的主要作用是抑制真細胞壁中幾丁質的合成。(2)影響細胞膜的功能。比如多粘菌至少與細胞結合,作用於脂多糖和脂蛋白,所以對革蘭氏陰性菌有很強的殺菌作用。制黴菌素與真菌細胞膜中的類固醇結合,破壞細胞膜的結構。(3)有許多抗生素通過抑制蛋白質的生物合成來幹擾蛋白質的合成和抑制微生物的生長,如卡那黴素和鏈黴素。(4)阻礙核酸的合成,主要是通過抑制DNA或RNA的合成,抑制微生物的生長,如利福黴素、博萊黴素等。常見的抗生素[1]別名青黴素G芐青黴素;青黴素、苯唑西林鈉和苯唑西林鈉;苯並噁唑綠;苯唑西林鈉;新青ⅱ號;新青黴素ⅱ、鄰氯青黴素鈉、鄰氯芐基異噁唑青黴素鈉;鄰氯青黴素;氯唑啉;氯唑西林;氯唑西林、氨芐青黴素和氨芐青黴素;氨必須是不朽的;氨芐青黴素;氨芐青黴素;氨芐青黴素;潘蜜林、阿莫西林、阿莫西林;阿莫西林;潑尼松龍、哌嗪、青黴素鈉和哌氨芐青黴素鈉;哌拉西林鈉普魯卡因青黴素G青黴素普魯卡因;蒲青;青黴素混懸劑;復方芐星青黴素;三效青黴素;乙氧萘青黴素;青黴素鈉鹽;新諾明ⅲ;新青黴素ⅲ;二氯青黴素鈉;二氯苯並惡唑青黴素鈉;二氯苯並惡唑青黴素鈉;二氯氰;雙氯西林氟氯西林鈉;氟氯苯唑西林鈉;氯氟鉻;氟氯西林鈉;氟氯西林;氟沙星、阿紮脒、青黴素、匹美西林和氨芐青黴素、氨芐青黴素碳酯和氨芐青黴素甲酯;氨芐西林碳酸二酯、亞甲基氨芐西林鈉、氨芐西林鈉、氨芐西林鈉、氨芐西林鈉;苯唑西林;白落仙;白孟賢;復方氨芐西林;林必清雙聯青黴素;雙福青黴素;雙青黴素;匹呋辛、阿莫西林、氟氯西林、新殺菌素、阿莫西林、雙氯芬酸、縮酮、氨芐西林、鉀、海泰西林、羧甲基芐青黴素、羧芐西林、全酯、苯並咪唑、青黴素、阿齊西林;阿洛西林鈉、美洛西林、噻苯達唑、青黴素、萘啶西林、硬脂酸氯黴素、氯黴素、青黴素、青黴素、羧芐西林鈉和卡比西林;羧芐綠;羧芐青黴素鈉;羧芐青黴素、呋喃西林、呋喃西林鉀;呋芐西林;呋喃山料芐青黴素磺芐青黴素鈉磺芐青黴素羧噻吩青黴素鈉卡西林;替卡星;替卡西林氮脒青黴素和甲氧西林;甲氧西林、鹽酸芐星青黴素、新青黴素G;苯二胺青黴素g;苯誕生了;比西林;註射用芐星青黴素;長效青黴素;不良反應是與用藥目的無關的藥物引起的。包括:副作用、毒性反應、後效反應、過敏反應、致畸、致癌、致突變等。副作用屬於藥物固有反應,正常量出現輕微。毒性反應是指藥物引起的生理生化功能異常和結構的病理改變,其嚴重程度隨劑量或療程的增加而增加。抗生素的毒性反應在臨床上較為常見。如果及時停藥,可以緩解和恢復,但也可能造成嚴重後果。主要有以下幾個方面:①神經系統毒性反應;氨基糖苷類損傷第八腦神經,引起耳鳴、頭暈、耳聾;大劑量青黴素G或半合成青黴素可能引起神經肌肉阻滯,表現為呼吸抑制甚至呼吸驟停。氯黴素和環絲氨酸會引起精神病反應。②造血系統毒性反應;氯黴素可引起再生障礙性貧血;氯黴素、氨芐青黴素、鏈黴素和新黴素有時會引起粒細胞缺乏癥。丁達黴素、卡那黴素、頭孢菌素ⅳ、ⅴ和ⅵ可引起白細胞減少,頭孢菌素偶爾引起紅細胞或白細胞、血小板減少和嗜酸性粒細胞增多。③肝腎毒性反應:妥布黴素偶見轉氨酶升高,大多數頭孢菌素可引起轉氨酶升高,堿性磷脂酶ⅰ、ⅱ,多粘菌素、氨基糖苷類、磺胺類可引起腎小管損害。④胃腸道反應:口服抗生素可引起胃部不適,如惡心、嘔吐、上腹部飽脹、食欲不振等。在四環素類藥物中,金黴素、多西環素和二甲雙胍尤為突出。紅黴素是最重要的大環類脂,麥迪黴素和螺旋黴素相對較輕。四環素和利福平偶爾會導致胃潰瘍。⑤抗生素可引起菌群失調和維生素B、K缺乏;也可引起二重感染,如偽膜性腸炎、急性出血性腸炎、念珠菌感染等。林可黴素和克林黴素引起的偽膜性腸炎最常見,其次是頭孢菌素ⅳ和ⅴ。急性出血性腸炎主要由半合成青黴素引起,以氨芐青黴素引起的機會最多。此外,長期口服大劑量新黴素和應用卡那黴素引起腸黏膜變性,導致吸收不良綜合征,並使嬰兒腹瀉和長期體重下降,應提前註意。少數人使用抗生素引起肛門瘙癢、肛周糜爛,停藥後癥狀可消失。⑥抗生素過敏反應壹般分為過敏性休克、血清病型反應、藥物熱、皮疹、血管神經性水腫和過敏性心肌損害。⑦抗生素的遺留效應是指停藥後的生物效應,如鏈毒素引起的永久性耳聾。很多化療藥物可以引起“三因”。利福平致畸率為4.3%,氯黴素、灰黃黴素及部分抗腫瘤抗生素有致突變和致癌作用。
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