藥物的半衰期壹般指藥物在血漿中最高濃度降低壹半所需的時間。例如壹個藥物的半衰期(壹般用t1/2表示)為6小時,那麽過了6小時血藥物濃度為最高值的壹半;再過6小時又減去壹半;再過6小時又減去壹半,血中濃度僅為最高濃度的1/4。藥物的半衰期反映了藥物在體內消除(排泄、生物轉化及儲存等)的速度,表示了藥物在體內的時間與血藥濃度間的關系,它是決定給藥劑量、次數的主要依據,半衰期長的藥物說明它在體內消除慢,給藥的間隔時間就長;反之亦然。消除快的藥物,如給藥間隔時間太長,血藥濃度太低,達不到治療效果。消除慢的藥物,如用藥過於頻敏,易在體內蓄積引起中毒。每壹種藥物的半衰期各不壹樣;即使是同壹種藥物對於不同的個體其半衰期也不完全壹樣;成人與兒童、老人、孕婦,健康人與病人,藥物半衰期也會有所不同。通常所指的藥物半衰期是壹個平均數。肝腎功能不全的病人,藥物消除速度慢,半衰期便會相對延長。如仍按原規定給藥,有引起中毒的危險,這點必須特別註意。根據半衰期的長短給藥,可以保證血藥濃度維持在最適宜的治療濃度而又不致引起毒性反應。常用的適宜方案是首次給以全負荷劑量,然後根據藥物半衰期間隔壹定時間,再給以首次劑量的壹半。例如磺胺嘧啶1克能在血中產生有效濃度,其半衰期為17小時,因此適宜方案是每日服兩次,首劑2克,以後1克壹次。但對壹些半衰期過短或過長的藥物,如仍按半衰期給藥,前者可能給藥次數太頻;而後者血藥濃度波動較大,甚或由於間隔時間太長,易於遺忘給藥。鑒於上述情況,對於素性不大的藥物,如半衰期過短,可以加大首次劑量,使其在間隔時間末段仍保持有效劑量。倘若藥物的治療指數小,半衰期又短,如去甲腎上腺素,壹次註射僅維持幾分鐘,就必須采用靜脈滴註法給藥。倘若某藥物的半衰期大大超過24小時,則可采用首次劑量和每天服用維持量的方案。維持量的大小可以根據該藥首次劑量、每天給藥量和該藥的半衰期運用公式計算而得。
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