瑞格列奈，1998年作為“第壹個餐時血糖調節劑”上市。它是壹種短效促胰島素分泌劑，通過促進胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。此作用依賴於胰島中有功能的β細胞。最大的優點是促進糖尿病患者胰島素生理性分泌曲線的恢復。
瑞格列奈通過與胰島β細胞上的受體結合，以關閉β細胞膜中ATP依賴性鉀通道，使β細胞去極化，打開鈣通道，使鈣的流入增加。此過程誘導β細胞分泌胰島素。促胰島素分泌作用較磺酰脲類（如格列齊特、格列美脲、格列本脲等）快，降餐後血糖亦較快。
2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐後30分鐘內出現促胰島素分泌反應。這會引起進餐時血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速，服藥後4小時，2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5—4mg，血糖濃度呈劑量依賴性降低。
用於飲食控制、及運動鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴性)患者。因代謝物92%隨膽汁進入消化道經糞便排出，其余8%經尿排泄。 因此，適用於糖尿病腎病患者。因其結構中不含硫，故對磺酰脲類藥物過敏者仍可使用，老年糖尿病患者也可使用。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。二者合用的協同功效比各自單獨使用時更能有效控制血糖。
當通常飲食能很好控制血糖的2型糖尿病患者，出現暫時的控制失敗時，短期使用瑞格列奈可有效控制血糖。對於衰弱和營養不良的患者，應謹慎調整劑量。如果與二甲雙胍合用，應減少瑞格列奈片的劑量。盡管瑞格列奈主要由膽汁排泄，但腎功能嚴重不全的患者仍應慎用。
臨床研究結果表明，瑞格列奈應在餐前服用。通常應在餐前15分鐘內服用本品，用藥時間也可掌握在餐前0-30分鐘。 如果離吃飯時間過長，如餐前1小時，因瑞格列奈起效快，通常15分鐘起效，且促胰島素分泌作用較快，降餐後血糖作用亦較快，容易發生低血糖反應，有時低血糖反應是致命的。
劑量因人而異，以個人血糖而定。推薦起始劑量為0.5毫克，以後如需要可每周或每兩周作調整。接受其它口服降血糖藥治療的病人可直接轉用瑞格列奈片治療。其推薦起始劑量為1毫克。最大的推薦單次劑量為4mg，進餐時服用。但最大日劑量不應超過16mg。
1.同其它大多數口服促胰島素分泌降血糖藥物壹樣，瑞格列奈片也可致低血糖。
2.與二甲雙胍合用會增加發生低血糖的危險性。如果合並用藥後仍發生持續高血糖，則不能再用口服降血糖藥控制血糖，而需改用胰島素治療。
3.在發生應激反應時，如發燒、外傷、感染或手術，可能會出現血糖控制失敗。這時，有必要停止服用瑞格列奈而進行短期的胰島素治療。
4.瑞格列奈片尚未在18歲以下或75歲以上的患者中進行過研究。
5.應盡量避免將瑞格列奈與吉非貝齊合用。如果必須合用，應嚴密監測患者的血糖水平。因為可能需要減少瑞格列奈的用藥劑量。
6.與其它口服降血糖藥壹樣，患者必須慎用以避免開車時發生低血糖。
7.腎功能不全：雖然瑞格列奈水平與肌酐清除率僅有微弱的聯系，但本品的總血漿清除率在嚴重腎功能損傷的患者中略有降低。由於腎功能損傷的糖尿病患者對胰島素敏感性增強，這些患者增加劑量時應謹慎。
8.肝功能不全：在通常劑量下，與肝功能正常的患者相比，肝功能損傷患者可能暴露於較高濃度的瑞格列奈及其代謝產物。因此肝功能損傷患者應慎用本品。應延長劑量調整間期，對患者的反應進行充分評估。
總之，合理的服藥時間有利於增加藥物的療效，減少不良反應。相反不重視藥物的作用機制，隨意用藥，想起來就吃，想不起來就不吃，不但不能發揮藥物應有的效應，更容易導致藥物不良事件的發生，嚴重危害人們的 健康 。