當藥物通過不同的給藥途徑進入體內時，進入體內的藥物壹方面對人體發揮作用，同時在人體內不斷被轉運或改變(吸收、分布、代謝、排泄)，最終以不同的形式離開人體。
1.吸收:藥物從給藥部位的毛細血管床被吸收並進入血液循環。除了靜脈註射的藥物沒有吸收過程，其他途徑進入的藥物都有這個過程。口服藥物主要從消化道吸收，皮下或肌內註射藥物主要從註射部位吸收，脂溶性、揮發性藥物或氣體的小分子可從肺泡上皮細胞快速吸收，而貼劑主要通過皮膚和粘膜吸收，而感染創面或燙傷創面外用藥物直接通過局部組織吸收，口服藥物主要從舌下粘膜吸收，如速效救心丸、硝酸甘油等。
不溶於水和脂肪的藥物很難吸收，如硫酸鋇，口服時不溶不吸收，僅用作造影劑，而水溶性鋇鹽可口服吸收，毒性大。此外，吸收環境也影響藥物的利用，如胃排空、腸道蠕動的速度、胃內容物的數量和性質都會影響口服藥物的吸收。灰黃黴素、酮康唑、辛伐他汀、非諾貝特等藥物應飯後服用，以增加吸收。
2.分布:吸收後進入血液循環的藥物壹般通過血液循環轉運到身體不同部位，進入不同組織器官的細胞間隙液或細胞內液發揮治療作用。大多數藥物在人體內分布不均勻，如心、肝、腎等血管豐富、血流量大的器官。還有壹些藥物與器官的親和力很大(如碘、甲狀腺)，在這個器官內的濃度較高。二是藥物的首過效應。口服藥物在胃腸道吸收後，首先進入肝臟的門靜脈系統，壹部分被代謝滅活，使進入體循環的藥物量減少，導致藥效下降(如硝酸甘油首過效應可滅活90%左右，所以要舌下含服)。
3.代謝:藥物進入體內壹般會發生各種化學變化，如氧化、還原、中和、分解、結合等，經代謝或生物轉化後再發揮作用或失去活性。藥物代謝主要在肝臟中進行。如果肝功能差，藥物代謝會受到壹定影響，導致作用時間延長，毒性增加或在體內蓄積。
4.排泄:藥物在體內吸收、分布、代謝後，最終以原形或代謝物的形式通過不同的途徑排出體外。揮發性藥物和氣體可從呼吸道排出，不揮發的藥物主要通過腎臟排出。
壹般來說，藥物的吸收、利用和療效與給藥途徑、藥物的理化性質、吸收環境等因素有關。服藥前應通過了解患者的個體差異和病情嚴重程度來權衡利弊，選擇合適的藥物和給藥方法，最大限度地提高藥物的利用率，減少藥物的不良反應和毒副作用。