藥物開發
葡萄籽原花青素對血管疾病的治療價值在80年代初即已被世人所承認。在法國,用葡萄籽原花青素制成的專利產品用於治療微循環疾病,包括眼睛與外周毛細血管通透性疾病及靜脈與淋巴功能不全。法國的Bonnaure等發明了以原花青素低聚體或單體為活性成分(≥1%)的治療牙周病的制劑並獲專利保護。法國Sanofi公司用葡萄籽原花青素與大豆卵磷脂制成復合物,用作血管保護劑和抗炎劑,每片含復合物250mg。法國的Vennat等還制成了含80%原花青素的高劑量片(50mg片),改進了處方,使此片劑能迅速而完全釋放,而且在不同條件下,貯存10個月仍有很好穩定性。此外,德國的Berkhman等研制了用於治療酒精中毒的原花青素制劑並獲專利保護。在羅馬尼亞,壹種商品名為Endotelon原花青素制劑已上市用於治療毛細血管疾病。
化妝品開發
1990年法國Masquelie專門對未包括在已上市原花青素制劑適應證中的治療作用如抗炎、抗輻射等活性,尤其在皮膚學方面的應用進行了研究。原花青素的治療作用與其清除自由基的能力密切相關,而環境對皮膚、粘膜和毛發的刺激引起的脂質、蛋白質與核酸的衰退過程均與自由基分不開。原花青素具有的特殊抗氧活性和清除自由基的能力為其在化妝品領域中的應用開辟了廣闊前景。法國已開發出用Markush structure原花青素低聚體制成的脂質體微囊的晚霜、發乳和嗽口水。為了使活性成分便於通過皮膚角質層,意大利的Indena公司用了5年時間研制成功了以磷脂(天然磷脂或合成磷脂)為載體的功能化妝品,商品名為Phytosome。此產品含5%銀杏原花青素二聚體,用於皮膚消炎和改善微循環。經18名健康受試者試驗(這些人因紫外線照射已出現皮膚炎癥和紅斑)。表明該化妝品有較好的防護紫外線傷害作用。1990年,日本Yamaskosh研制了含1%原花青素低聚體的可使皮膚亮潔的油性化妝品。日本Ariga等還開發了用作藥品、食品和化妝品抗氧劑的原花青素,並獲專利保護。
原花青素歷經30多年的研究、開發,其優越的抗氧活性已為人們首肯,其在改善微循環和治療眼科疾病方面已獲重大進展,並在藥物與化妝品等領域得到廣泛應用;其資源豐富,療效確切,副作用微小的特點。不僅使它在歐洲、日本備受青味,近年來又風靡美國。預示了原花青素在醫療應用等方面的廣闊發展前景。
我國對原花青素的開發起步並不晚,從1986年起,開始加入了世界開發原花青素的行列。是年,中國林科院南京林產研究所與英國諾丁漢大學聯合開發了落葉松Larix gmelini樹皮中的原花青素,分離了二聚體B1~B4和其它平均聚合度為6~7、平均分子量1700~2000D的高聚體。1987年,南京林業大學化學系從野楊梅Myrica esculenta和滇橄欖Phyllanthus emblica皮中分離了混合型原花青素和原花青素,並進行了結構鑒定;同年,該系還從薯莨Dioscorea cirrhosa和薔薇屬植物紅根的皮中分得了2種原花青素。臺灣省臺津(音譯)藥學院與日本九州大學聯合從蕨類植物大葉骨碎補Davallia divaricata中分離得到3種原花青葡糖甙,2種二聚體(B1、B2)、壹個三聚體和壹個四聚體,並進行了結構鑒定。1994年,南京林業大學又從厚皮香Ternstroemia gymnathera水提物中分離和鑒定了原花青素高聚體萄糖甙,這是中國發現的第壹個原花青素葡糖甙。無淪如何,我國原花青素的開發大都處於植化研究階段,雖有用松樹不同部位(如松節、松針、松果和花粉)入藥的應用,但未進行有效成分的分離鑒定,難以說清療效與原花青素的關系。盡管原花青素在植物王國廣泛存在,我國的山楂、銀杏和葡萄資源也十分豐富,目前卻無真正的原花青素產品問世。