口服避孕藥包括短效口服避孕藥、長效口服避孕藥和探親避孕藥。
短效口服避孕藥
目前常用的有口服避孕藥片ⅰ、ⅱ和(復方18-炔諾酮，簡稱復方18-A)。給藥方法是每晚服用1片，連續服用22天。如果錯過服用，第二天早上壹定要服用1片，避免突破性出血或避孕失敗。壹般停藥後3天左右來月經。如果停藥後7天仍不來月經，晚上就要開始吃下個月的藥了。如果絕經持續兩個月以上，應停藥並檢查絕經原因。避孕期間需要每月服藥，服藥壹個月，避孕壹個月。
長效口服避孕藥
目前應用最廣泛的是化合物18-A(註:不要與短效口服避孕藥化合物18-炔諾酮混淆)。給藥方法是月經來潮第五天中午服第壹藥(服1片)，第25天服第二藥。以後按第二次用藥日期服用1片。如果從服用短效口服避孕藥改為服用長效口服避孕藥，可以在服用短效藥物22天後的第二天午飯後服用1片，之後每月按時服用1片。
目前探親常用的避孕藥有幾種:1炔諾酮，在探親同居當晚服用，每晚服用壹片，同居1 ~ 10天，必須連續服用10片；同居11 ~ 14天，連續服用14片，探親超過14天。服用14片後，按時服用短效口服避孕藥ⅰ或ⅱ，直至探親結束。2醋酸甲地孕酮(探親1)。給藥方法是在探親和同居當天中午(即性交前8 ~ 10小時)服用1片，晚上再服用1片，以後每晚再服用1片，直至探親結束。為了延長藥物的作用，應在第壹次性交後的早晨服用1片。318-炔諾酮。給藥方法是探親同居前2天服用1 ~ 2天，每天服用1片，共10 ~ 15天。如果探親超過半個月後服用14片，可以根據探親日期服用短效避孕藥。453號抗孕片。這種藥適合探親兩周以上。服用方法是女方每次性交後立即服用1片，但必須在第壹次性交後的早晨服用1片。每月月經周期限量不應少於12片，但探親未結束，每次性交後仍應服用1片。
以上口服避孕藥是女性使用的。使用前應詳細閱讀藥物使用說明書或在醫生指導下正確服用。據悉，國外已經研發出男性口服避孕藥，相信在不久的將來就能上市。育齡夫婦如果想生育，應停藥並采取其他避孕措施，最好半年後懷孕。
口服避孕藥多為腸溶片，口服時要咀嚼。半年以內腹瀉、人工流產期間忌服。凡患有以下疾病者，不宜服用或在醫生指導下服用。
急慢性肝炎、腎炎患者及乳房腫塊者禁用；有充血性心力衰竭史的心臟病患者禁用；血栓栓塞性血管疾病和血液病患者禁用；高血壓及腎源性高血壓患者禁用；原發性高血壓患者應在醫生指導下謹慎治療；糖尿病患者禁用胰島素治療；禁止癌前病變；甲亢患者禁用；肺結核、子宮肌瘤患者應在醫生指導下慎用；如果服藥期間發現持續頭痛或偏頭痛，應停藥觀察。
口服避孕藥對哺乳期婦女有減少乳汁分泌的作用，1/8劑量避孕藥對乳汁無影響，適用於哺乳期婦女。人工流產或自然流產後，女性在月經來潮後即可開始服用。對於月經失調、月經過多、痛經的女性，服用可以調節周期、減少血量、抑制子宮內膜生長、緩解痛經。