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您能告訴我服用德巴金的副作用嗎?

德巴金?緩釋片

成分

每片含333毫克丙戊酸(含量相當於500毫克丙戊酸鈉)。

藥理作用

德巴金是壹種廣譜抗癲癇藥物,主要作用於中樞神經系統。對動物進行的藥理研究發現,德巴金對各種實驗性癲癇模型(全身性和部分性)有抗驚厥作用,同樣,德巴金對人類的各種癲癇發作也有抑制作用,德巴金的主要作用機制可能與提高γ-氨基丁酸濃度有關。

藥代動力學

口服或靜脈註射丙戊酸鈉幾乎具有 100% 的生物活性。

丙戊酸鈉的分布主要局限於血液中,並迅速交換到細胞外液中,腦脊液中丙戊酸鈉的濃度接近遊離血漿的濃度,Depakene可通過胎盤,哺乳期婦女用藥時,Depakene會以極低的濃度分泌到母乳中(血清總濃度在1%-10%之間)。

口服時,丙戊酸可迅速(3-4天)達到穩態血藥濃度;靜脈註射時,可在數分鐘內達到穩態血藥濃度,然後可通過持續靜脈輸註維持穩態血藥濃度。

丙戊酸與血漿蛋白高度結合,與蛋白的結合量與劑量有關,並達到飽和。

丙戊酸分子可被濾出,但只有遊離態(10%)。

與其他抗癲癇藥物不同,丙戊酸不會增加其降解,也不會降解其他藥物,如黃體生成素,這是由於缺乏參與細胞色素P450誘導的酶。

半衰期約為 8-20 小時,兒童的半衰期通常更短。

丙戊酸鈉通過葡萄糖醛酸β-氧化作用代謝,主要隨尿液排出。

適應癥

用於治療全身性或部分性癲癇,尤其是以下發作類型:失神發作、肌陣攣性發作、失張力發作、混合性發作和部分性癲癇:簡單或復雜性發作;繼發性全身性發作;以及特定類型的綜合征(West、Lennox-Gastaut)。

劑量和用法

每日劑量應根據患者的年齡和體重來確定,此外,還應考慮到個體對丙戊酸的敏感性存在很大差異。每日劑量、血清濃度和療效之間的相關性尚未確定,最佳劑量需要根據臨床療效來確定。當癲癇發作無法控制或懷疑出現副作用時,除臨床監測外,還應考慮測定丙戊酸血漿濃度水平,據報道有效範圍為40-100 mg/l(300-700 μmol/l)。

使用Depakene(口服)的初始治療

對於沒有服用其他抗癲癇藥物的患者,應每隔2-3天增加壹次藥物劑量,在1周內達到最佳劑量。

對於曾經接受過其他抗癲癇藥物治療的患者,應逐步替換德帕金,在2周內達到最佳劑量,並逐漸減少其他治療直至停藥。

如果需要添加其他抗癲癇藥物,應逐漸添加。

德帕金口服給藥

實際用法

劑量

初始日劑量通常為10-15mg/Kg,然後加快劑量至最佳劑量,通常為20-30mg/Kg,但當在此劑量範圍內無法控制發作時,可進壹步增加劑量直至足夠,如果患者的日劑量超過50mg/Kg,應建議患者進壹步增加劑量。應仔細監測 50 毫克/千克的劑量。

對於兒童,通常的劑量為每天30毫克/千克。

對於成人,通常的劑量為每天20-30毫克/千克。

對於老年人,雖然德帕金的藥代動力學會發生變化,但臨床意義不大,因此應根據癲癇發作的控制情況確定劑量。

不良反應

罕見肝功能損害。

致畸風險。

神經系統疾病:在丙戊酸鈉治療期間,少數患者出現嗜睡或僵直,導致壹過性昏迷(腦病),治療時可單獨出現或與癲癇發作同時出現,減量和停藥後癥狀減輕;這些病例常在聯合治療後出現,尤其是與苯巴比妥聯合治療後,或丙戊酸劑量突然增加後。

胃腸道不適(惡心、胃痛)多見於治療初期,但無需停藥,癥狀通常在幾天內消失。

據報道,短暫和/或與劑量有關的不良反應有:脫發、輕度姿勢性震顫和嗜睡。

曾有過纖維蛋白原降低或出血時間延長的報道,通常無臨床癥狀,多見於大劑量時(丙戊酸鈉對血小板聚集第二階段有抑制作用)。

血液系統:多數為血小板減少,罕見貧血、白細胞減少或泛血細胞減少。

偶爾有胰腺炎的報道,有時會導致死亡。

曾有血管炎的報道。

有時會出現不伴有肝功能異常的單純和輕度高氨血癥,膽汁不需要停止治療。

也有體重增加、閉經和月經紊亂的報道。

偶爾會有逆轉性或不可逆的聽力損失的報道,但其原因和影響尚未明確確定。

丙戊酸可引起皮膚反應,如皮疹、中毒性上皮壞死、史蒂文斯-約翰遜綜合征和多形性紅斑。

丙戊酸治療也有引起可逆性範可尼綜合征的單獨報道,但其作用機制尚不清楚。

禁忌癥

1.急性肝炎

2. 慢性肝炎

3. 個人或家族有重癥肝炎病史,尤其是藥物性肝炎

4. 對丙戊酸過敏

5.卟啉癥

包裝:30 片/盒

貯藏

瓶裝,室溫保存(低於 25℃)

有效期:3 年。

進口藥品註冊證號:X980004

德巴金仍是壹線廣譜抗癲癇藥物

2003年10月在葡萄牙裏斯本舉行的第25屆國際癲癇大會上,來自世界各地的頂級癲癇專家壹致認為,盡管過去20年中出現了大量新型抗癲癇藥物(AEDs),但經典抗癲癇藥物丙戊酸鈉(Depakene?)仍然是治療各種類型癲癇的標準藥物,經過超過35年的臨床應用,其安全性和有效性已得到充分肯定。

德巴金的廣譜抗癲癇作用

德巴金能系統地增強r-氨基丁酸(GABA)、N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體的作用。NMDA受體抑制是其抗驚厥作用的主要機制,通過多種機制調節神經興奮和抑制的平衡是其明顯優勢,幾乎不加重任何類型癲癇發作的特點在癲癇患者的日常治療中非常有用,在應用任何壹種抗癲癇藥物治療時都應加以重視。"

德巴金是單藥治療和聯合用藥治療的重要藥物

德巴金是治療絕大多數原發性癲癇和癥狀性全身發作性癲癇的壹線首選藥物。2 據意大利帕維亞大學臨床藥理學教授埃米利奧-佩魯卡(Emilio Perucca)介紹,對於單藥德巴金療效不佳的患者,接受德巴金聯合拉莫三嗪治療可能有效。臨床研究顯示,德巴金與其他抗癲癇藥物(如卡馬西平、乙琥胺和拉莫三嗪)具有協同作用。

德巴金在國際抗癲癇聯盟(ILAE)推薦的治療方案中的地位

國際抗癲癇聯盟(ILAE)根據循證醫學的要求,對抗癲癇藥物單藥治療的隨機對照臨床試驗(RTC)進行全面分析,旨在根據癲癇發作類型和癲癇綜合征制定國際治療指南。Depakene被認為是治療癲癇局限性發作和繼發性全身性發作患者的首選藥物,並被列為單藥治療癲癇原發性全身性發作(IGE)的壹線藥物4

Debargin在兒童癲癇治療中的地位

兒童癲癇患者應使用作用範圍更廣、對認知影響更小的藥物進行治療5。

倫敦國王醫院神經科學中心的Guerrini教授評論說:"Depakene被認為是治療兒童各種類型癲癇發作和綜合征的首選藥物。

德巴金在老年癲癇治療中的應用

老年人是癲癇患者的重要群體,約25%的新患者來自老年人,而絕大多數患者表現為部分性和/或繼發性全身性癲癇發作,少數患者為長期原發性全身性癲癇。德巴金對所有這些類型的癲癇都有效,而且不會像卡馬西平和苯妥英鈉那樣加劇肌陣攣性發作。與年輕人相比,大多數老年患者所需的藥物劑量較小,起始劑量也較低。德帕金有緩釋劑型,可每天服用壹次,這提高了老年患者的依從性。德巴金糖漿和靜脈註射制劑適用於吞咽困難或需要鼻飼的老年患者。與苯巴比妥、苯妥英鈉和卡馬西平不同,它們會影響雌激素和孕激素,從而導致避孕失敗。老年婦女使用長效酶誘導型抗癲癇藥物會導致骨礦物質密度下降,導致骨質疏松癥的發生,癲癇發作會增加跌倒和其他傷害的風險,因此了解抗癲癇藥物在骨骼健康中的作用非常重要。8

最近的研究表明,沒有確鑿證據表明抗癲癇藥物會導致卵巢形態發生特定變化,而Depakene? 與多囊卵巢之間是否存在關聯也沒有定論。過去,人們認為多囊卵巢在女性癲癇患者中特別普遍,但目前的超聲診斷金標準研究證實,女性癲癇患者的多囊卵巢發病率為17%,與正常人群相同。

壹項前瞻性研究表明,在所有患者組中,接受卡馬西平或丙戊酸鈉單藥治療的女性癲癇患者中,多囊卵巢綜合征(PCOS)的發病率與未接受AED藥物治療的患者相似,約為10%。因此,應檢測患者的體重11 ,並提前告知患者適當的教育和營養建議。

準備懷孕的女性患者最好使用德巴金緩釋劑型,以最低有效劑量進行單藥治療,並在懷孕前系統地補充葉酸。

德巴金具有良好的安全性

根據臨床研究和上市後的用藥經驗,德巴金積累了大量的安全性資料。大多數不良反應都很輕微,與劑量有關,且易於控制。體重增加可通過限制食物攝入量來解決。

與Depakene相關的嚴重不良事件與治療相關的嚴重不良事件非常罕見,而且眾所周知。通過識別高危人群(對肝臟和胰腺的毒性)以及合理安排妊娠計劃和治療方案,可以最大限度地減少嚴重不良事件的發生。

Genton博士說:"Depakene有利的效益/危險比有利於在癲癇治療中繼續使用和增加使用Depakene。

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