關於長期使用該類藥物的安全性及有效性的臨床研究已經超過10年，他汀類藥物的副作用主要是肝酶增高，尤其是在使用的前3個月，如果病人的肝臟酶血檢查值高出正常上線的3倍以上，應該綜合分析病人的情況，排除其他可能引起肝功能變化的可能，如果確實是他汀引起的，有必要考慮是否停藥；如果出現肌痛，除了體格檢查外，應該做血漿肌酸肌酸酶的檢測，但是橫紋肌溶解的副作用罕見。另外，它還可能引起消化道的不適。
最近美國的研究者報道，34例患者接受他汀類藥物治療14天後，就已經能檢測出病人體內輔酶Q10的降低。研究表明患者由於使用他汀類藥物不但會抑制膽固醇合成、降低膽固醇的水平，也會降低在膽固醇生成途徑中的其他壹些中間產物水平，包括輔酶Q10，使輔酶Q10的水平下降。而後者對於線粒體能量的產生至關重要。他汀類藥物與輔酶Q10的關系已受到專家和學者的關註，明確指出他汀類藥物能阻斷體內輔酶Q10的生成，會造成病人體內輔酶Q10不足，且這種現象在老年病人身上更容易發生，特別是已有心衰的病人發生‘他汀類’誘發的輔酶Q10不足，會使心肌功能進壹步惡化。因此，對於慢性心衰患者使用他汀類藥物的利弊之爭，仍然需要進行確定性試驗來進壹步闡明。
伊什特萬教授（Dr. Horváth István）
目前，匈牙利伊什特萬教授（Dr. Horváth István）經歷了20多年的研究，發明壹種膽固醇疫苗，可以通過免疫接種可誘導抗膽固醇抗體的產生，解決了現行的心血管疾病的療法不可能治愈疾病並且有很大的副作用的難題。