復方口服避孕藥（COC）誕生於1960年，是雌激素和孕激素的混合物。由於人工合成的孕激素不能完全模擬人體自身激素水平的調節，而且除了主要的避孕效果外，還會帶來令人不快的副作用，如痤瘡和體重增加，因此科學家們壹直在努力開發避孕效果更好、副作用更小的口服避孕藥。幾十年來，隨著醫學科學和有機合成化學的發展，口服避孕藥中的孕激素經歷了壹代又壹代的變化，不僅避孕效果逐漸提高，而且藥物的副作用也逐漸減少。迄今為止，隨著制劑中所含合成孕激素的更新，市場上已經出現了第四代口服避孕藥。
第壹代孕激素，即炔諾酮和甲孕酮，是雄激素的衍生物，使用劑量大，副作用強。第二代孕激素是左炔諾孕酮，目前仍可在市場上的避孕藥中找到。
第三代孕激素，即脫氧孕酮（去氧孕酮）和黃體酮，除了副作用較小之外，避孕效果也比之前的孕激素更好；同時，它們還具有抗雌激素的作用，可以使女性原有的痤瘡減少或消失。不過，與第二代藥物壹樣，第三代藥物仍然會導致鈉瀦留，而且不能防止體重增加。除此之外，第三代避孕藥還能預防卵巢癌和子宮內膜癌。
第四代孕激素是新采用的屈螺酮，這是壹種與傳統孕激素結構不同的激素。它能有效消除傳統避孕藥引起的腫脹和體重增加，同時保持高效的避孕能力。此外，它沿襲了第三代口服避孕藥對某些惡性腫瘤的預防作用，同時對女性生育和後代健康發育無不良影響，停藥後仍可懷孕。
通過回顧口服避孕藥的發展史，我們可以發現，新型短效口服避孕藥不再像最早的避孕藥那樣有副作用，不僅避孕效果高於避孕套，還能給女性帶來清潔皮膚和頭發、控制體重、預防婦科疾病等額外的好處，是育齡女性值得選擇的常規避孕藥。
這些都是育齡女性最有效的避孕方式。