說明：鹽酸恩丹西酮註射液說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監註函［2002］58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容壹致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名：恩丹西酮註射液
曾用名：
商品名：
英文名：Ondansetron Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yɑnsuɑn Endɑnxitonɡ Zhusheye
本品主要成份為：鹽酸恩丹西酮。其化學名稱為：1,2,3,9四氫9甲基3[(2甲基咪唑1基) 甲基]4氧代哢唑鹽酸鹽。
結構式：
分子式：C18H19N3O·HCl·2H2O
分子量：365.83
性狀
為澄清、無色液體。
藥理毒理
本品是壹強效、高選擇性的5HT3受體拮抗劑,有強鎮吐作用。化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5HT，經由5HT3受體激活迷走神經的傳入支，觸發嘔吐反射。本品能阻斷這壹反射的觸發。迷走神經傳人支的激動也可引起位於第四腦室底部Postrema區的5HT釋放，從而經過中樞機制而加強。本品對化療、放療引起的惡心、嘔吐，故本品系通過拮抗位於周圍和中樞神經局部的神經原的5HT受體而發揮止吐作用。手術後惡心、嘔吐的作用機制未明，但可能類似細胞毒類致惡心、嘔吐的***同途徑而誘發。本品尚能抑制因阿片誘導的惡心，其作用機理尚不清楚。由於本品的高選擇性作用，因而不具有其他止吐藥的副作用，如錐體外系反應、過度鎮靜等。
藥代動力學
口服或靜脈給藥時，本品的體內情況大致相同，其消除半衰期約3小時。藥物徹底代謝，代謝物經腎臟（75%）與肝臟（25%）排泄。血漿蛋白結合率為75%。
適應癥
止吐藥。用於：①細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；②預防和治療手術後的惡性嘔吐。
用法用量
本品通過靜脈、肌肉註射給藥，劑量可以靈活掌握。
1．治療所致嘔吐
用藥劑量和途徑應視化療及放療所致的惡心、嘔吐嚴重程度而定。
（1）成人：①對於高度催吐的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療後4小時、8小時各靜脈搏註射恩丹西酮註射液8mg，停止化療以後每8～12小時口服恩丹西酮片8mg，連用5天；②對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈註射恩丹西酮註射液8mg，以後每8～12小時口服恩丹西酮片8mg，連用5天；③對於放射治療引起的嘔吐：首劑須於放療前1～2小時口服片劑8mg，以後每8小時口服8mg，療程視放療的療程而定；④對於預防手術後的惡心嘔吐：在麻醉時同時靜輸註4mg；⑤對於高劑量順鉑可於化療前靜脈加註20mg地塞米松磷酸鈉，可加強樞復寧對高度催吐化療引致嘔吐的療效。
（2）兒童：化療前靜脈註射以5mg／m2（體表面積）的劑量，12小時後再口服給藥；化療後應持續口服給藥，連服5天。
（3）老年患者：65歲以上患者的用藥療效及對藥物的耐受性與普通成年患者壹樣，無須調整劑量、用藥次數或用藥途徑。
2．術後的惡心和嘔吐
（1）成人：對於預防手術後的惡心和嘔吐，應在誘導麻醉的同時肌肉註射或緩慢靜脈註射本品4mg，對於已出現的術後惡心嘔吐，可肌肉註射或緩慢靜脈註射壹劑4mg。
（2）兒童：為了預防接受全身麻醉手術的兒童患者出現術後惡心和嘔吐，應在誘導麻醉前、期間或之後用本品以0.1mg／kg的劑量或最大劑量4mg，緩慢靜脈註射。對於兒童患者已出現的術後惡心、嘔吐，可用本品0.1mg／kg或最大4mg的劑量緩慢靜脈註射。
（3）老年患者：給藥劑量、途徑及時間間隔參照成人用法。
不良反應
可有頭痛、腹部不適、便秘、口幹、皮疹，偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無癥狀轉氨酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。偶見運動失調，癲癇發作，胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩等罕見報告。
禁忌
對本品過敏者、胃腸梗阻者禁用。
註意事項
對腎臟損害患者，無需調整劑量、用藥次數和用藥途徑。對肝功能損害患者，肝功能中度或嚴重損害患者體內廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此，用藥劑量每日不應超過8mg;腹部手術後不宜使用本品，以免掩蓋回腸或胃擴張癥狀;本註射液及盛有本品的安瓿或註射器不含防腐劑，只能在啟封後壹次使用，任何剩余的溶液均應棄去;對本品與聚氯乙烯輸液袋和聚氯乙烯給藥裝置作過相容性研究，認為用聚乙烯輸液袋或I型玻璃瓶，本藥亦有相當的穩定性。在聚丙二醇酯註射器中，以0.9%（W/V）氯化鈉或5%（W/V）葡萄糖稀釋的樞復寧稀釋液表現穩定，故此認為在聚丙二醇酯註射器中，本品與其他相容性輸註液混合也是穩定的;本品安瓿不能高壓消毒。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對動物試驗研究未顯示對胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產期及產後期有直接或間接害處。然而，由於對動物的研究並不完全能夠預示人的反應，故不推薦人在懷孕期特別是頭3個月內間使用本品。實驗顯示，本品可由授乳動物乳汁中分泌，故此采用本品時暫停母乳餵養。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
（1）沒有證據表明本品會誘導或抑制其他同時服用藥物的代謝。有專門研究表明，本品與酒精、替馬西泮、呋塞米、曲馬多及丙泊酚無相互作用。
（2）對司巴丁及異喹胍代謝差的患者，對本品消除的半衰期無影響。對這類患者重復給藥後，藥物的暴露水平與正常人體無差異，故用藥劑量和用藥次數不須改變。
（3）與地塞米松合用可加強止吐效果。
（4）它與下列靜脈註射液相容：
0.9%W/V氯化鈉靜脈輸註液（英國藥典）；
5%w/v葡萄糖靜脈輸註液（英國藥典）；
10%w/v甘露糖靜脈輸註液（英國藥典）；
格林氏靜脈輸液註液；
0.3%W/V氯化鉀與0.9%W/V葡萄糖靜脈輸註液（美國藥典）；
0.3%w/V氯化鉀與5%W/V葡萄糖輸註液（英國藥典）。
本品只能與推薦的靜脈輸註液混合使用，作靜脈輸入的溶液應現用現配。不過，在室溫（25℃以下）熒光照射下或在冰箱中，本品與上述靜脈輸註液混合後仍能保持穩定七天。
（5）可用輸液袋或註射泵靜脈輸註本品，每小時1mg。如果本品濃度為16～160mg／ml（即分別為8mg／500ml和8mg／50ml）時，下列藥物可通過樞復寧給藥裝置的Y形管來給藥：
順鉑，5Fu，卡鉑，依托泊甙，環磷酸胺，多柔比星及頭孢噻甲羧肟等。
藥物過量
雖有少數病人發生用藥過量，對於這方面的資料所知較少。曾有兩位病人分別接受了靜脈輸入本品84mg和145mg，得知用藥過量後會出現下列現象：視覺障礙、嚴重便秘、低血壓及迷走神經節短暫二級AV阻滯。這些現象可得到完全糾正。對本品無特異的解毒藥，當懷疑用藥過量時，應適當地采取對癥療法和支持療法。不推薦用吐根治療本品用藥過量，因為患者會因本品自身具有的止吐作用，而不反應。
規格
（1）4mg：2ml （2）8mg：4ml
貯藏
30℃以下避光貯存。
包裝
有效期
批準文號
生產企業
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