第二十五章鎮咳祛痰藥
壹、鎮咳藥(中樞性和外周性兩種)
(1)中樞性鎮咳藥
1.磷酸可待因
化學名:17-甲基-3-甲氧基-4,5α-環氧-7,8-二氫嗎啡喃-6α-醇磷酸酯倍半水合物。
①嗎啡3甲醚衍生物
②抑制延髓咳嗽中樞。
(3)易成癮的,按麻醉藥品管理。
2 .右美沙芬
①具有嗎啡的基本結構。
②右旋糖酐有止咳作用,無成癮性。
③ L(消旋體)有成癮性,麻醉管理。
(2)外周咳嗽藥
無成癮性,有麻醉作用。
1.磷酸苯丙哌林
化學名稱為1-[2-(2-芐基苯氧基)-1-甲基乙基]哌啶磷酸鹽。
①刺激性氣味
②中樞和外周雙重機制
二、祛痰藥
化痰稀釋藥促進粘液分泌,容易咳出。
化痰藥可以降解痰液中的粘性成分,降低粘稠度。
1.鹽酸溴是新的。
化學名:N-甲基-N-環己基-2-氨基-3,5-二溴芐胺鹽酸鹽
性質:①堿性成鹽幾乎不溶於水。
②作用:降低痰液粘度。
③代謝產物為氨溴索。
2.鹽酸氨溴索
化學名稱為反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴芐基)氨基]環己醇鹽酸鹽。
①溴己新代謝物(環己烷羥基化,N-去甲基化)
②兩個手性碳,使用反式的兩種異構體。
③溶痰劑能促進表面活性物質的合成和分泌。
3.乙酰半胱氨酸
化學名稱為N-乙酰-L-半胱氨酸。
(1)巰基化合物,易氧化,避光保存,使用前配制。
②能與金屬離子絡合。
③與兩性黴素和氨芐青黴素的配伍禁忌。
④作用機制:巰基(-SH)可斷裂痰液中糖蛋白多肽的二硫鍵(-S-S-),降低痰液粘度。
⑤用於對過量的對乙酰氨基酚解毒(巰基與其毒性產物N-乙酰亞氨基醌結合並排出體外)。
4.羧甲基錫
乙酰半胱氨酸類似物
巰基不是遊離的,作用是斷裂粘蛋白的二硫鍵(-S-S-),降低痰液的粘度。
執業藥師考試報名時間2017