曾用名:氰鈷銨
英文名:VITAMIN B12 INJECTION
拼音名:WEISHENGSU B12 ZHUSHEYE
本品主要成份為:維生素B12。
結構式:(參見維生素B12 溶液)
分子式:C63H88CoN14O14P
分子量:1355.38
藥品類別:維生素類及礦物質缺乏癥用藥
適應癥:主要用於巨幼細胞性貧血,也可用於神經炎的輔助治療。
性狀:本品為粉紅色至紅色的澄明液體,無臭,無味。
藥理毒理:本品為抗貧血藥。維生素B12參與體內甲基轉換及葉酸代謝,促進5-甲基四氫葉酸轉變為四氫葉酸。缺乏時,導致DNA合成障礙,影響紅細胞的成熟。本品還促使甲基丙二酸轉變為琥珀酸,參與三羧酸循環。此作用關系到神經髓鞘脂類的合成及維持有髓神經纖維功能完整,維生素B12缺乏癥的神經損害可能與此有關。
藥代動力學:肌註後吸收迅速而完全,約1h血藥濃度達峰值;體內分布較廣,但主要貯存於肝臟,成人總貯量為4-5mg;大部分在8h經腎臟排泄,劑量愈大,排泄愈多。
用法用量:肌註,成人,1日0.025~0.1mg或隔日0.05~0.2mg。用於神經炎時,用量可酌增。
不良反應:肌註偶可引起皮疹、瘙癢、腹瀉及過敏性哮喘,但發生率低,極個別有過敏性休克。
禁忌癥:
註意事項:1.可致過敏反應,甚至過敏性休克,不宜濫用。2.有條件時,用藥過程中應監測血中維生素B12濃度。3.痛風患者使用本品可能發生高尿酸血癥。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
兒童用藥:肌註25~100ug /次,每日或隔日1次。避免同壹部位反復給藥,且對新生兒、早產兒、嬰兒、幼兒要特別小心。
老年患者用藥:
藥物相互作用:氨基水楊酸可減弱本品的作用。
藥物過量:
規格 1ml:0.05mg;1ml:0.1mg;1ml:0.25mg;1ml:0.5mg;1ml:1mg
貯藏:溫度過高或消毒時間過長均可使之分解,應避光密閉保存。
維生素B12
別名:鈷胺素;氰鈷胺,動物蛋白因子,抗惡性貧血維生素
外文名:Vitamin B12,Anacobin,Berubigen,Cobalin,Cyanocobalamin,Dobetin,Vibicon
性狀與穩定性:維生素B12為深紅色結晶或結晶性粉末;無臭,無味,具有較強的引濕性。在水或乙醇中略溶,在丙酮、氯仿或乙醚中溶。可在100攝氏度消毒30分鐘或在120攝氏度消毒15分鐘,溫度過高或消毒時間過長均可使之分解。維生素C、重金屬鹽類及微生物均能使之失效。
體內過程:正常人所需的本品主要由食物提供。口服後,本品與胃粘膜細胞分泌的“內因子”(壹種糖蛋白)結合,形成復合物,保護本品不易被腸液破壞,該復合物在回腸經擴散吸收入血。當“內因子”缺乏時,本品吸收障礙,只能註射給藥。本品肌註後吸收迅速而完全,1小時後血漿濃度達峰值。血中本品經轉運主要貯存於肝臟,成人總貯量為4—5毫克。主要從腎排泄,大部分在最初8小時排出,劑量越大排泄越多,故不必要大劑量註射。
藥物作用:維生素B12間接參與胸腺嘧啶脫氧核苷酸合成,在體內需轉化為甲基鈷胺和輔酶B12使其具有活性。甲基鈷胺參與葉酸代謝,缺乏時可致葉酸缺乏,而葉酸參與DNA的合成。因而導致DNA合成受阻,導致巨幼細胞貧血。本品還促使甲基丙二酸轉變為琥珀酸,參與三羧酸循環,故缺乏時亦可影響神經髓鞘脂類的合成,維持有鞘神經纖維的正常功能。
維生素B12缺乏時,主要影響造血系統和神經系統。這是因為造血系統的敏感性與細胞更新速率高。特別是紅細胞系統表現得最為明顯。主要特征是在外周血液中出現許多細胞碎片,變形細胞和高色素性巨大細胞。此外神經系統表現在脊髓和腦皮層中皆可見到有髓神經元的進行性腫脹,脫髓鞘的細胞死亡,從而引起廣泛的神經系統癥狀和體征。如手足感覺異常,振動和體位感覺減退,以致站立不穩,深部腱反射減弱,晚期可出現記憶喪失,神誌模糊,憂郁,甚至中樞視力喪失等。表現為妄想,幻覺,以至發展成壹種明顯的精神病。
適應癥狀:
(1)主要用於治療原發性和繼發性內因子缺乏所致的巨幼細胞性貧血,熱帶性或非熱帶性腹瀉,腸道切除後引起的盲端形成和小腸憩室以及短二葉裂頭絳蟲腸道寄生蟲所致的維生素B12吸收障礙。
(2)亦可用於哺乳,妊娠,長期禁食者,吸收不良綜合征,肝硬化及其他肝臟疾病,反復發作的溶血,甲狀腺機能亢進,慢性感染及惡性腫瘤的輔助治療。
不良反應與註意事項:
(1)肌註給藥時,偶可引起皮疹,瘙癢,腹瀉以及過敏性哮喘。
(2)偶可降低血鉀及高尿酸血癥。
(3)惡性貧血患者口服無效。因為惡性貧血病人及胃切除病人,內因子缺乏,故維生素B12不能在腸道充分吸收。
(4)治療後期可能出現缺鐵性貧血,應補充鐵劑。
(5)本品不可靜脈給藥。無論靜滴或靜推者可引起意外,曾有死亡報道(靜脈高營養液中含極少量本品可例外)。
藥物相互作用:
(1)本品與氯黴素合用,可抵消維生素B12具有的造血反應。
(2)體外實驗發現,維生素C可破壞維生素B12。體內同時給藥或長期大量攝入維生素V時,壹次1克,壹日3次。血清中維生素B12的濃度降低。
(3)氨基糖苷類抗生素,對氨基水楊酸類,苯巴比妥,苯妥英鈉,撲閑酮等抗驚厥藥及秋水仙堿等可減少維生素B12從腸道的吸收。
用法與用量:口服。壹日1—50微克。《國家非處方藥目錄》對維生素B12限定在多種維生素制劑中作為活性成分,其用量壹般為1—50微克。