20世紀70年代初，我所精神藥理毒理研究室對油類化合物進行了壹些探索，發現二氫埃托啡對大鼠的等效鎮痛劑量僅為嗎啡的萬分之壹。具有如此強鎮痛效果的化合物有任何藥用價值嗎？尤其是用於戰爭創傷的止痛。然而，作為歐萊雅類化合物代表藥物的埃托啡，卻因為可以代替嗎啡緩解戒斷癥狀而被國際社會視為強烈的依賴性，不允許用於藥用。出人意料的是，秦伯益的研究生黃茂義在對大鼠和猴子的依賴性試驗中發現，在同等鎮痛劑量下，二氫羥戊甲嗎啡的生理依賴性明顯輕於嗎啡。由此提出了 "在阿片類藥物中，並非鎮痛作用越強，生理依賴性就越明顯 "的假設。雖然這壹結果是在多次重復實驗的基礎上得出的，後來也得到了美國和日本專業實驗室的證實，但生理依賴和精神依賴的區別，尤其是與人類成癮的區別，在當時並沒有得到充分的認識。動物的生理依賴性被簡單地等同於人的成癮性，這種認識上的錯誤為國內的藥物濫用埋下了禍根。1987 年 二氫羥戊甲嗎啡獲得衛生部頒發的新藥證書，並於 1990 年獲得生產批準文號。同年獲國家科技進步獎二等獎。在此前近 10 年的小規模臨床試驗中確實安全有效，未見濫用現象。因為當時藥物濫用問題本身並不突出。然而，當二氫羥戊甲嗎啡上市時，正值國內藥物濫用問題開始蔓延的背景下，壹般人又簡單地認為對於二乙酰嗎啡（海洛因）成癮者可以用二氫羥戊甲嗎啡來代替減量，以達到擺脫身體依賴的效果。沒想到，它很快被吸毒者接受，並迅速在全國範圍內被濫用。後來，國內外許多單位對它進行了重新評價，人們逐漸認識到，二氫羥戊甲嗎啡的精神依賴性比軀體依賴性更明顯，在人身上比在動物身上更明顯，在吸毒者身上比在壹般人群身上更明顯。因此，正常疼痛患者不會出現的問題，用在吸毒患者身上就暴露出來了。最後，國際麻醉品管制局和中國衛生部正式確定它屬於麻醉藥品管理。現在，它每年限量生產，定點供應。濫用現象得到控制，藥用地位得到糾正。在整個過程中，盡管有動蕩和危險，但秦伯益始終尊重實踐的成果，不斷深化認識，實事求是。
隨著二氫羥戊甲嗎啡從無用到有用、從有用到濫用、從濫用到合理應用的過程，秦伯益研究室逐漸接觸到戒毒領域的問題，研究方向逐漸向戒毒方向發展。首先，在兄弟單位臨床實踐的基礎上，提出了梯度脫毒的理論假說，認為 "阿片類化合物在控制戒斷癥狀方面可以相互替代，但依賴性不疊加"。因此，設計了從弱阿片受體激動劑，到部分激動劑、非阿片類藥物，再到阿片受體拮抗劑的梯度脫毒療法。現在，梯度脫毒療法已在全國許多戒毒機構得到應用。1997年，鹽酸納曲酮仿制成功，獲準上市，並獲軍隊科技進步二等獎。現正與侯惠民院士合作研究預防復吸的納曲酮長效制劑。以預防復吸為主的戒毒治療是壹個世界性難題，今後要從多方面進行探索。
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