目前，大量臨床研究表明，Ebixa? 已被用於治療轉移性結直腸癌、頭頸部鱗狀細胞癌和其他實體瘤，並取得了良好的療效。自2003年12月在瑞士上市以來，Ebitux?已在全球50多個國家註冊並上市銷售。
2005年12月，中國國家食品藥品監督管理局批準易必妥?在中國上市。
2005年12月，中國國家食品藥品監督管理局批準易必妥?與伊立替康聯合用於治療含伊立替康化療失敗的表達表皮生長因子受體（EGFR）的轉移性結直腸癌患者，2006年7月，易必妥?在中國成功上市。
易必妥采用無色玻璃瓶包裝，橡膠瓶塞，鋁制密封條，每瓶含50毫升註射液，每毫升註射液含2毫克西妥昔單抗活性成分。本品供靜脈輸註使用。
伊布替尼是處方藥，必須在專業醫生的指導下使用。
Erbitux
首個獲準用於治療轉移性結直腸癌的靶向單克隆抗體
Erbitux
Erbitux--壹種治療結直腸癌的新型生物靶向療法
藥品名稱
商品名稱：Erbitux：Erbitux通用名：西妥昔單抗
英文商品名：Erbitux英文通用名：cetuximab
劑型註射劑
藥理作用
本品能特異性地與表達於正常細胞和多種癌細胞表面的EGF受體結合，競爭性地阻斷EGF與其他配體，如α轉化生長因子（TGF-）、生長因子（TGF-α）的結合。它是壹種針對表皮生長因子受體的 IgG1 單克隆抗體。特異性結合後，它通過抑制與 EGF 受體結合的酪氨酸激酶（TK）阻斷細胞內信號傳導途徑，從而抑制癌細胞增殖、誘導細胞雕亡、減少基質金屬蛋白酶和血管內皮生長因子的產生。
本品在單劑量治療或與化療和放療聯合使用時的藥代動力學具有非線性的特點。當劑量從 20 毫克/平方米增加到 400 毫克/平方米時，藥物時間曲線下面積（AUC）的增加大於劑量的倍數增加。當劑量從 20 毫克/平方米增至 200 毫克/平方米時，清除率（Cl）從 0.08 升/（平方米.小時）降至 0.02 升/（平方米.小時），當劑量大於 200 毫克/平方米時，Cl 保持不變。表觀分布容積（Vd）與劑量無關，接近 2 至 3 升/平方米。
本品以 400 毫克/平方米的劑量滴定 2 小時後，平均最大血藥濃度（Cmax）為 184 微克/毫升（92 至 327 微克/毫升），平均消除半衰期（t1/2）為 97 小時（41 至 213 小時）。以 250 毫克/平方米的劑量滴定 1 小時後，平均 Cmax 為 140 微克/毫升（120 至 170 微克/毫升）。按照推薦劑量（起始劑量為 400 毫克/平方米，隨後壹周為 250 毫克/平方米），到第 3 周時，血藥濃度達到穩態，峰值和谷值波動範圍分別為 168 至 235 微克/毫升和 41 至 85 微克/毫升。平均 t1/2 為 114 小時（75 至 188 小時）。
臨床評估
壹項多中心隨機II期對照臨床研究評估了本品治療轉移性結直腸癌的療效。在329名EGF受體過表達的受試者中，206人為男性，平均年齡59歲（26至84歲），58%為結腸癌患者，40%為直腸癌患者，其中63%接受過奧沙利鉑（oxaliplatin）治療無效。研究中的患者被隨機分為兩組：218 名患者參加了該產品與伊立替康的聯合治療，111 名患者參加了單獨使用該產品的治療。該產品的初始劑量為每周 400 毫克，隨後為每周 250 毫克，治療終點為疾病進展或出現不可耐受的不良反應。伊立替康的給藥劑量為每3周350毫克/平方米、每2周180毫克/平方米或第6周4次125毫克/平方米。結果顯示，聯合療法組的有效率為 22.9%，單用產品組的有效率為 10.8%。聯合治療組和單用產品組的平均療效持續時間分別為5.7個月和4.2個月；與單用產品組相比，聯合治療組患者的病情進展明顯延緩。
另壹項多中心、單臂、開放式臨床研究評估了138例EGF受體過度表達的轉移性結直腸癌患者接受該產品與伊立替康聯合治療的療效。這些患者都曾接受過伊立替康治療，其中 74 人在治療後仍顯示出 EGF 受體的過度表達。本研究顯示，74 名患者在治療後 EGF 受體出現過表達。在治療過程中，伊立替康的劑量為 400 毫克，之後每周 250 毫克，直至病情惡化和出現不可耐受的不良反應。伊立替康以每3周350毫克/平方米、每2周180毫克/平方米或每6周4次125毫克/平方米的劑量給藥。總有效率為15%，平均療效持續時間為6.5個月，而伊立替康無效組的有效率為12%，平均療效持續時間為6.7個月。
另壹項多中心、單臂、開放式臨床研究評估了單獨使用本品治療57例EGF受體過表達的轉移性結直腸癌患者的療效，這些患者之前接受過伊立替康治療，其中28例患者在接受伊立替康治療後EGF受體繼續過表達。接受本品治療後，總有效率為 9%，其中伊立替康治療無效組的有效率為 14%，疾病進展的平均時間分別為 1.4 個月和 1.3 個月。兩組的平均療效持續時間均為4.2個月。
適應癥 本品適用於治療表皮生長因子（EGF）受體過表達、對以伊立替康為基礎的化療方案耐藥的轉移性直腸癌，可單獨使用或與伊立替康（伊立替康）聯合使用。
不良反應 本品耐受性良好，大多數不良反應可以耐受，最常見的不良反應為痤瘡樣皮疹、疲勞、腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、發熱和便秘。其他不良反應包括白細胞計數減少和呼吸困難。皮膚毒性反應（痤瘡樣皮疹、皮膚幹燥、皸裂和感染）大多可自行緩解。少數患者可能會出現嚴重過敏反應、輸液反應、敗血癥、間質性肺病、腎衰竭、肺栓塞和脫水。在接受本品單藥治療和本品與伊立替康聯合治療的患者中，分別有5%和10%的患者因不良反應而退出治療。
註意事項 使用本品前應進行過敏試驗，靜脈註射本品20毫克，觀察10分鐘以上；結果呈陽性的患者慎用，但陰性結果並不能完全排除嚴重過敏反應的發生。
本品可引起不同程度的皮膚毒性反應，此類患者在使用過程中應註意避光。輕中度皮膚毒性反應無需調整劑量，重度皮膚毒性反應應酌情減量。
研究發現，婦科病人的藥物清除率比男性低25%，但療效和安全性相似，因此無需根據性別調整劑量。由於本品可透過胎盤屏障，可能對胎兒造成損害或影響婦科性別的生育能力，因此孕婦和未采取避孕措施的育齡婦女應慎用。由於本品可通過乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。在確認本品對兒童患者的安全性之前，兒童禁用。
嚴重的輸液反應發生率為 3%，致死率低於 0.1%。其中90%發生在第壹次用藥時，表現為突發氣道阻塞、蕁麻疹和低血壓。由於有些輸液反應會在隨後的用藥過程中發生，因此應在醫生的指導下用藥。出現輕度至中度輸液反應時，可減慢輸液速度或服用抗組胺藥。如果發生嚴重的輸液反應，應立即停止輸液，並靜脈註射腎上腺素、糖皮質激素、抗組胺藥、支氣管擴張劑和氧氣。部分患者應禁止再次使用本品。此外，如果在使用本品期間出現急性肺部癥狀，應立即停用，查明原因，如果確診為間質性肺病，應禁用本品並進行相應治療。
劑量和用法
建議起始劑量為 400 毫克/平方米，滴註時間為 120 分鐘，滴註速度應限制在 5 毫升/分鐘。維持劑量為 250 毫克/平方米，持續壹周，滴註時間不少於 60 分鐘。提前使用 H1 受體阻滯劑有助於預防輸液反應。使用前請勿振蕩或稀釋。