1)澱粉類
澱粉:最常用,便宜,可壓性差。還有粘合(其漿)、崩解(幹燥粉)作用。
可壓性澱粉:優良填充劑,可壓、流動、潤滑、幹粘合和崩解作用,可粉末直接壓片。
糊精:粘性大,不單獨使用。
2)糖類
糖粉:粘合力強,硬度大,吸濕。
乳糖:優良填充劑,價格較貴、不吸濕,穩定性可壓性都好,可供粉末直接壓片。
甘露醇:用於咀嚼片,有涼爽感,價格較貴,常與糖粉配用。
3)其他
微晶纖維素:兼多種作用(濕潤除外)作為粉末直接壓片的幹粘合劑,商品名“Avieel”。
無機鹽類:硫酸、碳酸氫、碳酸等的鈣鹽等,防潮、油類吸收劑,但鈣鹽可主藥的絡合。
2.粘合劑和濕潤劑
1)濕潤劑:誘發藥物本身的粘性所加入的液體。常用濕潤劑有蒸餾水和乙醇。
①蒸餾水:無粘性,常用漿類、醇代替;
②乙醇:有粘性,壹般濃度30~70%,顆粒硬,可出現麻點片。
2)粘合劑:具有粘性粉或粘稠液,多為膠漿劑或膠體溶液。
① 澱粉漿(常用8%~15%的濃度):常用粘合劑和濕潤劑。制法有煮漿和沖漿。
② 羥丙基纖維素(HPC):濕法制粒壓片和粉末直接壓片的粘合劑。
③甲基纖維素(MC,水溶性)和乙基纖維素(Ec,不溶於水,緩控釋制劑骨架型或膜控型)
④羥丙甲纖維素(HPMC常用濃度為2%~5%):崩解溶出快
⑤其他:羧甲基纖維素鈉(CMC壹Na常用濃度為1%~2%)、糖粉與糖漿:50%~70%的蔗糖溶液、5~20%的明膠溶液,口含片用、3%~5%的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液,咀嚼片用。它們粘性強用於可壓差的藥物、片硬崩解超限。
3.崩解劑:使片劑裂碎成細小顆粒的物質,多吸水膨脹。
緩(控)釋片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解劑。
常用崩解劑:
①幹澱粉:用於不溶或難溶的藥,易溶藥反差,用外加法、內加法和內外加法(最好)。
②羧甲基澱粉鈉(CMS-Na):吸水膨脹300倍。
③低取代羥丙基纖維素(L-HPC):吸水膨脹500——700倍。
④交聯聚乙烯比咯烷酮(亦稱交聯PVP):無高粘度凝膠層。
⑤交聯羧甲基纖維素鈉(cCNa):與CMS-Na合用效佳。
⑥泡騰崩解劑(碳酸氫納與枸櫞酸):產生Co2,應該防潮。
4.潤滑劑:是助流劑、抗粘劑和潤滑劑(狹義)的總稱,其中:
①助流劑是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動性的物質;
②抗粘劑是防止原輔料粘著於沖頭表面的物質;
③潤滑劑(狹義)是降低藥片與沖模孔壁之間摩擦力的物質,這是真正意義上的潤滑劑。
常用潤滑劑:
①疏水性潤滑劑:硬脂酸鎂量大影響崩解或裂片,不宜用於乙酰水楊酸、某些抗生素及多數有機堿鹽類的藥物片劑;
②水溶性潤滑劑:聚乙二醇類與月桂醇硫酸鎂。
③助流劑:微粉矽膠(可作為粉末直接壓片的助流劑)、滑石粉(抗粘劑)、氫化植物油