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阿奇黴素的藥物作用

抗酸劑:在抗酸劑和阿奇黴素同時給藥的藥代動力學研究中,阿奇黴素的峰濃度下降約25%,對總生物利用度無影響。服用阿奇黴素並需要服用抗酸劑的患者不應同時服用這些藥物。

西替利嗪:健康誌願者口服阿奇黴素和西替利嗪(20mg)5天,在穩態濃度下兩者在藥代動力學上無相互作用,QT間期無明顯變化。

脫氧肌苷:與服用安慰劑相比,6 H ⅳ陽性患者每日同時服用1200mg阿奇黴素和400mg脫氧肌苷不影響脫氧肌苷的穩態藥代動力學。

地高辛:據報道,壹些大環內酯類抗生素會影響某些患者的地高辛腸道代謝。因此,同時服用阿奇黴素和地高辛的患者應註意地高辛血藥濃度升高的可能性。

齊多夫定:單劑量1000mg和多劑量1200mg或600mg阿奇黴素對齊多夫定或其葡萄糖醛酸代謝物的血漿藥動學或尿排泄影響不大。但口服阿奇黴素可增加外周血單核細胞中磷酸化齊多夫定的濃度,這是壹種臨床上有活性的代謝產物。這些發現的臨床意義尚不清楚,但可能對患者有益。

阿奇黴素對肝臟細胞色素P450系統無明顯影響。阿奇黴素不同於紅黴素等其他大環內酯類抗生素,不影響其他藥物的藥代動力學,不會通過在肝臟中誘導細胞色素P450或形成細胞色素代謝復合物而失去活性。

麥角:由於理論上存在麥角中毒的可能性,不建議阿奇黴素與麥角衍生物同時使用。

阿奇黴素與下列主要通過肝臟細胞色素P450系統代謝的藥物之間的藥代動力學研究已經完成。

阿托伐他汀:每天同時服用阿托伐他汀10mg和阿奇黴素500mg對阿托伐他汀的血藥濃度無影響(HMG CoA-還原酶抑制分析)(3-羥基-3-甲基戊二酰CoA還原酶抑制分析)。

卡馬西平:健康誌願者的藥代動力學研究表明,同時應用卡馬西平和阿奇黴素對卡馬西平及其活性代謝物的血藥濃度無明顯影響。

西咪替丁:在單劑量西咪替丁的藥代動力學研究中,阿奇黴素的藥代動力學在服用阿奇黴素前2小時沒有變化。

香豆素類口服抗凝劑:在健康誌願者的藥代動力學研究中,單次口服15mg阿奇黴素不影響華法林的抗凝作用。阿奇黴素上市後,有報道阿奇黴素與香豆素類口服抗凝劑同時應用可增強抗凝效果。雖然因果關系尚未確定,但同時服用香豆素類口服抗凝藥的患者應註意經常監測凝血酶原時間。

環孢素:在健康誌願者中進行藥代動力學研究。每日口服阿奇黴素500mg,然後口服環孢素單劑量10mg/kg,連續三天。環孢素的峰濃度和5小時藥物-時間曲線下面積顯著增加。所以兩者同時使用時壹定要慎重。如果必須同時使用,應監測環孢素的血藥濃度,以便相應調整劑量。

Ifeveren:阿奇黴素(單劑量600mg)和Ifeveren(每日400mg,***7天)同時使用,未發現明顯的臨床藥代動力學變化。

氟康唑:同時使用單用氟康唑800mg和單用阿奇黴素1200mg,但氟康唑的藥代動力學無明顯變化,阿奇黴素的總暴露量和半衰期無變化,而血藥濃度峰值下降18%,但無明顯臨床意義。

茚地那韋:單劑量阿奇黴素1200mg同時服用對茚地那韋的藥代動力學無明顯影響(800mg,壹日三次,共5天)。

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