瑞格列奈與胰島β細胞上的受體結合，關閉β細胞膜上ATP依賴的鉀通道，使β細胞去極化，開放鈣通道，增加鈣內流。這個過程誘導β細胞分泌胰島素。促進胰島素分泌的作用比磺脲類藥物(如格列齊特、格列美脲、格列本脲等)更快。)，而且飯後血糖也更快。
二型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐後30分鐘內促進胰島素分泌。這會導致進餐時血糖下降。瑞格列奈血漿濃度迅速下降，二型糖尿病患者服藥後4小時血漿藥物濃度很低。研究表明，服用0.5-4毫克瑞格列奈後，二型糖尿病的血糖濃度呈劑量依賴性下降。
二型糖尿病(非胰島素依賴型)患者，習慣於飲食控制和運動，不能有效地控制高血糖。因為92%的代謝產物隨膽汁進入消化道，通過糞便排出，剩下的8%通過尿液排出。因此適用於糖尿病腎病患者。由於其結構不含硫，對磺脲類藥物過敏的人和老年糖尿病患者仍可使用。瑞格列奈片可以和二甲雙胍聯合使用。這兩種藥物的協同作用在控制血糖方面比它們單獨使用時更有效。
當通常飲食良好的二型糖尿病患者可能暫時無法控制血糖時，短期使用瑞格列奈可以有效控制血糖。對於身體虛弱、營養不良的患者，應謹慎調整劑量。如果與二甲雙胍合用，應減少瑞格列奈片的劑量。雖然瑞格列奈主要通過膽汁排泄，但嚴重腎功能不全的患者應慎用。
臨床研究結果表明，瑞格列奈應在飯前服用。通常本品應在飯前15分鐘內服用，服藥時間也可控制在飯前0-30分鐘內。如果飯前時間過長，如飯前1小時，瑞格列奈起效快，壹般在15分鐘，且能促進胰島素分泌，降低飯後血糖，易發生低血糖，有時低血糖是致命的。
劑量因人而異，視個人血糖而定。建議初始劑量為0.5 mg，必要時可每周或每兩周調整壹次。接受其他口服降糖藥的患者可以直接使用瑞格列奈片治療。建議初始劑量為1毫克。最大推薦單劑量為4毫克，隨餐服用。但每日最大劑量不應超過16mg。
1.像大多數其他促進胰島素分泌和降低血糖的口服藥物壹樣，瑞格列奈片也可能導致低血糖。
2.與二甲雙胍合用會增加低血糖的風險。如果聯合用藥後仍出現持續高血糖，則不能再用口服降糖藥控制血糖，需要胰島素治療。
3.如果出現應激反應，如發燒、外傷、感染或手術，血糖控制可能會失敗。此時需要停用瑞格列奈，進行短期胰島素治療。
4.尚未對18歲以下或75歲以上的患者進行瑞格列奈片研究。
5.應盡可能避免瑞格列奈和吉非羅齊。如有必要，應密切監測患者的血糖水平。因為可能需要減少瑞格列奈的劑量。
6.像其他口服降糖藥壹樣，患者在駕駛時必須小心避免低血糖。
7.腎功能不全:雖然瑞格列奈的水平與肌酐清除率僅微弱相關，但在腎功能嚴重損傷的患者中，本品的總血漿清除率略有降低。由於腎功能受損的糖尿病患者對胰島素更敏感，這些患者在增加劑量時應謹慎。
8.肝功能不全:在通常劑量下，肝損傷患者可能比肝功能正常的患者暴露於更高濃度的瑞格列奈及其代謝物。因此，肝損傷患者應慎用本品。應延長劑量調整的間隔時間，並充分評估患者的反應。
總之，合理的用藥時間有利於增加藥物療效，減少不良反應。反而不註重藥物的作用機制，隨意服用藥物，想到就吃，想不到就不吃。不僅不能發揮藥物應有的作用，更容易導致藥物不良事件，嚴重危害人民健康。