李時珍出身於醫生世家。他的願望是成為壹名醫生，像他的祖先和父母壹樣幫助活人。但當時民間醫生的地位很低，李家經常受到官紳的欺負。因此，父親決定讓李時珍讀書，參加考試，以求成名，出人頭地。李時珍不敢違背父親的意願。14歲考取秀才，後三次赴武昌考舉人，均落孫山。所以他懇求父親專心學醫。父親別無選擇，只能同意他的要求。經過十幾年的刻苦學習，李時珍三十多歲就成了當地有名的醫生。
1551年，李時珍因治好富順王朱之子的病而成名，在武昌被楚王聘為的“殿官”，同時掌管好大夫辦公室的事務。1556年，李時珍被推薦到太醫院工作。授予“太醫院法官”壹職。在此期間，他有機會欣賞皇宮和皇室收藏的豐富典籍，並摘錄了大量醫學資料。並且看到了很多平時很難看到的藥物標本，大大開闊了我的視野，豐富了我的知識。但因為名氣不如榮祿，在醫院工作不到壹年，就辭職回家專心寫作。
在幾十年行醫和閱讀經典醫書的過程中，李時珍的《本草綱目》出現了許多錯誤，他決心重新編寫壹本教科書。三十五歲開始釀酒，看了很多參考書，開始寫《本草綱目》。為了弄清許多藥物的形狀、味道和功效，他毅然拿起藥筐，帶著兒子和打工妹龐寬“四面八方訪集”，跋涉了無數的窮山窮谷，足跡遍布全國各地。經過二十七年的艱苦努力和辛勤工作，手稿改了三次，終於在1578年完成了這部著名的藥學巨著。此時李時珍六十壹歲。
1596年，李時珍死後第三年，《本草綱目》在金陵(今南京)正式出版，立即風靡全國，醫生們視若珍寶，爭相購買。它很快就傳遍了全世界。《本草綱目》不僅對我國藥物學的發展做出了巨大貢獻，而且對世界醫學、植物學、動物學、礦物學和化學的發展也產生了深遠的影響。
李時珍還研究脈學和奇經八脈，寫了《令狐脈學》和《奇經八脈考》兩本書，也為後世醫家所重視。
李時珍於1593年去世，享年75歲。