臨床上可作為ⅱ型糖尿病的首選藥物，也可與磺脲類或雙胍類聯合使用，還可與胰島素聯合使用。其降血糖效果理想，尤其是降低餐後高血糖。空腹血糖≤11.1 mmol/L的ⅱ型糖尿病患者，在飲食控制和運動治療的同時，可單用阿卡波糖治療。對於空腹或餐後血糖明顯升高者，可聯合應用磺脲類或雙胍類藥物。阿卡波糖聯合胰島素治療可以減少胰島素用量，穩定血糖，緩解I型糖尿病患者的高胰島素血癥。阿卡波糖(白唐平)的使用應從小劑量開始，開始劑量為25 ~ 50 mg，每日3次，在開始進餐時或與前幾餐同時咀嚼吞咽。如果沒有胃腸道反應，可以逐漸加大劑量。壹般每天150 mg即可達到滿意的效果，最大劑量為每天300 mg。
白糖平治療過程中，由於結腸碳水化合物發酵增加，蔗糖及含蔗糖的食物容易引起腹部不適，甚至腹瀉。白糖平有抗高血糖作用，但本身不會引起低血糖。白糖平與磺脲類藥物或二甲雙胍或胰島素合用時，如果血糖濃度降至低血糖範圍，應適當減少磺脲類藥物、二甲雙胍或胰島素的劑量。如果發生急性低血糖，應考慮白糖平抑制蔗糖分解。所以蔗糖不適合快速緩解低血糖癥狀，應該用葡萄糖。應避免將百糖平與抗酸劑、消膽胺、腸道吸附劑和消化酶制品壹起服用，因為它們可能會降低阿卡波糖的作用。
服藥後常出現脹氣和腸鳴音，偶有腹瀉和腹痛。如果不按照醫生規定的糖尿病飲食，腸道副作用可能會更嚴重。即使按照飲食規定，仍有嚴重不適，必須請醫生診斷，暫時或長期減少劑量。以下情況應禁用百糖平:對阿卡波糖過敏；18歲以下青少年患者；慢性腸道功能障礙，伴有明顯的消化吸收障礙；可能因脹氣而惡化的情況，如嚴重疾病和腸梗阻；懷孕和哺乳。