英文名:降鈣素
中文別名:氯化鈣,Kinerli。
英文別名:Calcimar,CIBACALCIN,Miacalcic
藥物類別:甲狀腺激素類藥物
藥物性狀:白色粉末,溶於水和堿性溶液,不溶於丙酮、乙醇、氯仿和乙醚。
藥品規格:註射劑:每支50單位(1ml);100單位(1毫升);400單位(1毫升)。註射用降鈣素:每瓶0.25毫克。鼻噴劑:每瓶2ml,含12噴,每噴50單位,100單位。(1)骨質疏松癥:每日20ug或隔日40ug,壹次或分次服用;取決於病情和病人的反應。
(2)伴有骨質溶解和/或骨質減少的骨痛:根據個人需要調整劑量,每日40 ~ 80ug,壹次40ug即可。需要大劑量時,應分批給藥。
(3)佩吉特病:成人人降鈣素初始劑量為每日0.5mg,皮下給藥。治療前、治療前3個月和治療後應定期測定血清堿性磷酸鹽和尿羥脯氨酸的分泌,慢性治療每3 ~ 6個月測定壹次。劑量調整應基於臨床反應以及放射學和生物化學數據的變化。部分輕度患者應用人降鈣素0.25mg/d或0.5mg/d,每周2 ~ 3次,可獲得滿意的臨床及生化改變。但壹些重癥患者可能需要多達0.5毫克,每天兩次。如果治療6個月後癥狀消失,可停用本品,直到癥狀或放射性體征復發。此時可以恢復給藥,但不應以生化數據作為治療反應的依據,因為這些數據很快恢復到治療前的數值,停藥後臨床效果往往持續較長時間。鮭魚降鈣素成人初始劑量為100 u/天,皮下或肌肉註射(註射時>:2ml),療效監測不僅要定期評估臨床癥狀,還要定期測定血清堿性磷酸鹽和尿羥脯氨酸。壹般治療後幾個月內臨床生化指標可明顯改善。此時維持劑量可改為50U/d,或每周3次50 ~ 100 U;但嚴重骨畸形患者和累及神經系統的患者將繼續接受每天100U的治療。長期治療後,可停藥數周或數月,之後會恢復到治療前的狀態。部分患者在鮭魚降鈣素治療過程中復發,嘗試人降鈣素往往有效。
(4)高鈣血癥:鮭魚降鈣素的推薦成人初始劑量為12H4U/kg;如果1 ~ 2天後對該劑量反應不明顯,可增加至12H8U/kg;如果2天後反應仍不明顯,可增加至每6h8U/kg。鮭魚降鈣素也被推薦用於靜脈滴註治療高鈣血癥,劑量為12h2 ~ 16U/kg。
(5)神經營養不良:這種疾病的早期診斷非常重要。壹旦確診,就應該開始治療。在2 ~ 4周內,每日壹次,每次40ug,根據臨床情況,可隔日壹次,共6周。已知降鈣素的分泌與流經甲狀腺的血液中的鈣濃度有關。因此,血鈣濃度升高可增加降鈣素分泌,抑制骨吸收,使高鈣血癥患者的鈣濃度降低。降鈣素與甲狀旁腺激素(PTH)壹起,通過其對骨骼的作用,在調節體內鈣平衡中發揮作用。降鈣素具有以下作用:
(1)直接抑制破骨細胞對骨的吸收,減少骨中鈣的釋放,促進骨吸收血漿中的鈣,從而降低血鈣。能拮抗PTH促進骨吸收的作用,降低血磷;
(2)抑制腎小管對鈣磷的重吸收,增加尿鈣磷排泄,降低血鈣;
③能抑制腸內鈣轉運;
④具有明顯的鎮痛作用,對腫瘤骨轉移、骨質疏松引起的骨痛有明顯的治療作用。(1)佩吉特病:本品用於治療癥狀明顯的中重度骨病。骨痛、骨畸形、心力衰竭和耳聾患者應使用本品治療佩吉特病。然而,大多數佩吉特骨炎患者只有壹小部分骨受累,沒有癥狀;輕微癥狀可通過消炎止痛藥緩解。沒有證據證明本品對無癥狀的Paget患者有益。但中重度佩吉特病患者使用本品後,壹般在開始治療後2 ~ 8周內,血清堿性磷酸鹽和尿羥脯氨酸濃度下降,骨痛癥狀改善。經過6 ~ 9個月的降鈣素慢性治療,療效逐漸增強(表現為臨床和生化指標的改善),最終達到平臺期。雖然30% ~ 50%的患者在治療2 ~ 18個月後會出現降鈣素抗體,但沒有證據表明療效會降低。壹旦停藥,幾個月內生化指標恢復到用藥前,但療效可持續壹年或更長時間。
(2)高鈣血癥:高鈣血癥可由多種原因引起,如維生素D中毒、腫瘤、甲狀腺和甲狀旁腺功能亢進等。鮭魚降鈣素用於高鈣血癥危象的早期治療,此時需要迅速降低血清鈣濃度。最終的治療還是需要找出病因再用其他藥物對癥治療。該產品也可以添加到現有的高鈣血癥治療藥物中,如靜脈輸註、呋塞米、口服磷酸鹽或皮質類固醇。已經證明降鈣素可以降低癌癥患者(無論是否轉移)、多發性骨髓瘤或原發性甲狀旁腺功能亢進患者的血清鈣水平。
(3)更年期骨質疏松癥。
(4)其他:本品可用於治療成骨缺陷,少數患者表現出臨床生化指標和癥狀的改善。(1)常見面部潮紅、惡心、腹瀉、尿頻,偶有寒戰。當使用來自動物的降鈣素時,它會引起過敏反應。如果在治療過程中出現耳鳴、頭暈、氣喘、排便等癥狀,應停藥。不要在懷孕和哺乳期間使用。
(2)小劑量降鈣素對大多數患者有效且安全。當大劑量用於短期治療時,很容易在少數患者中引起繼發性甲狀腺功能減退
(3)對懷疑過敏者,可用降鈣素1: 100稀釋做皮試,如有過敏、喘息、頭暈、拉肚子、耳鳴應立即停藥。人降鈣素(商品名cibacalcin):註射液,0.5mg/支鮭魚降鈣素(商品名ca1cimar):註射液,400 u/2m 1;鼻噴劑,600U/2m1。