1.輕中度頭痛:非甾體抗炎藥如對乙酰氨基酚、萘普生、布洛芬等。只能有效。如果失敗，將再次使用偏頭痛專用治療藥物。阿片制劑，如哌替啶，在急性偏頭痛發作的診斷中也有效。由於其成癮性，不建議常規治療偏頭痛。然而，在禁用麥角制劑或曲坦類藥物的情況下，如心臟病、外周血管疾病或妊娠期偏頭痛，可給予哌替啶以停止急性偏頭痛發作。
2.中重度頭痛:可直接使用麥角、曲坦等偏頭痛專用藥物，盡快改善癥狀。壹些患有嚴重頭痛但過去對非甾體抗炎藥反應良好的患者仍然可以選擇非甾體抗炎藥。①麥角制劑:5-HT1受體非選擇性激動劑，以麥角胺和二氫麥角胺(DHE)為藥物，可終止偏頭痛急性發作。②曲坦類:5-HT1B/1D受體選擇性激動劑，可能通過收縮腦血管，抑制外周神經和三叉神經-頸復合體次級神經元的神經痛覺傳遞而發揮鎮痛作用。常用藥物有舒馬曲坦、納拉曲坦、利紮曲坦、佐米曲坦和阿莫曲坦。麥角和曲坦類藥物的不良反應有惡心、嘔吐、心悸、煩躁、焦慮和外周血管收縮，長期大量應用可引起高血壓和肢體缺血性壞死。上述兩種藥物均有較強的縮血管作用，嚴重高血壓、心臟病及孕婦為禁忌癥。此外，如果麥角和曲坦類藥物使用過於頻繁，會引起藥物過量頭痛。為了避免這種情況，建議每周使用不超過2 ~ 3天。
3.伴隨癥狀:惡心嘔吐是偏頭痛的伴隨癥狀，也是常見的藥物不良反應。因此需要聯合止吐藥(如甲氧氯普胺10mg肌肉註射)，嘔吐嚴重者可給予小劑量奮乃靜、氯丙嗪。易怒的人可以服用苯二氮卓類藥物，幫助患者平靜下來，入睡。