人類很早就發現了柳樹植物提取物(天然水楊酸)的藥用功能。古代蘇美爾泥板記錄了用柳葉治療關節炎。
1897年，德國化學家費利克斯·霍夫曼在水楊酸上加了壹個乙酰基，發明了乙酰水楊酸，也就是現在的阿司匹林。阿司匹林在幹燥環境下穩定，但在潮濕環境下會慢慢分解成水楊酸和乙酸。
用水楊酸美容。水楊酸是皮膚科常用的外用藥物。濃度為3% ~ 6%的水楊酸可去除角質，用於治療各種慢性皮膚病，如真菌性皮膚病(癬)、手足皸裂、銀屑病和慢性皮炎。濃度高於6%的水楊酸對皮膚組織有破壞性。高濃度水楊酸(20% ~ 40%)對皮膚有腐蝕性，多用於治療雞眼、厚繭、尋常疣。
水楊酸具有很強的去角質作用，但過度去角質會削弱皮膚的屏障功能，可能出現紅斑、瘙癢、刺痛等皮膚刺激體征，所以水楊酸的濃度不能超過安全範圍，同時要加強皮膚的保濕修復。此外，應避免接觸眼睛、面部、生殖器官和粘膜。少數人會對水楊酸產生過敏反應，所以這些人不適合使用任何濃度的水楊酸產品。