中醫理論中，白芍味甘酸，微寒，有養血作用，可治面色萎黃、面部色斑、皮膚暗沈；白術性溫，味甘、苦，有延緩衰老的作用；茯苓味甘、淡、平，能祛斑、美白、祛痘、治痘、清熱利濕。甘草性平，味甘，有潤膚除臭之功效。用於脾胃虛弱引起的口臭和皮膚皸裂。白芍、白術、茯苓是傳統的潤膚美白藥物。與甘草同用，還能補益氣血，延緩衰老。
三白甘草湯適用於氣血不足、風寒所致的皮膚粗糙、萎黃、黃褐斑、色素沈著等癥。中醫認為，人體皮膚的光澤與臟腑功能密切相關。臟腑有病，氣血不和，皮膚就會粗糙，臉上就會有斑。所以三百甘草湯從調和氣血，調理五臟的功能入手，從而美白祛斑。
據《本草綱目》記載，茯苓可磨成粉末塗於面部，還可治療孕後痤瘡、雀斑，不僅能去黑頭、美白肌膚，還能使牙齒緊實、頭發烏黑光亮。