巨水蛭素能阻止凝血酶作用於纖維蛋白，阻礙血液凝固。水蛭素不會被熱或乙醇破壞。水蛭還可以分泌壹種組胺樣物質，可以擴張毛細血管，增加出血。水蛭的醇提取物比虻蟲、桃仁對凝血的抑制作用更強，水蛭的醇制劑比水制劑的作用更強。20mg水蛭素可防止100g人體血液凝固。水蛭水提取物對ADP誘導的大鼠和正常人血小板聚集有明顯的抑制作用，具有抗血栓形成作用。
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