奧美拉唑對膽堿能及組胺受體無作用，和H2受體阻滯劑相似，奧美拉唑可降低胃內酸度，使胃泌素的增加與酸度降低成反比。胃泌素的增加是可逆的。在長期治療中，有報道發現，胃腺囊腫的發生率增加。這些變化均為胃酸分泌受抑制的生理學結果，是良性且可逆的。
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