本品進入腸道被細菌分解為5-氨基水楊酸和磺胺吡啶，殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收，大部分以原形自糞便排出，但5-氨基水楊酸的N-乙酰衍生物可見於尿內。磺胺吡啶可被吸收入血，最後由尿排出，尿中可測知其乙酰化代謝產物。血清磺胺吡啶及其代謝產物的濃度（20~40?g/ml）與毒性有關。濃度超過50?g/ml 時具毒性，故應減少劑量，避免毒性反應。磺胺吡啶及其代謝產物也可出現於母乳中。