口服本品30分鐘後出現作用，可維持8～10小時，在體內迅速氧化，水解成為水溶性產物，其結構為對氯苯甲酸和以甘氨酸形式存在的對氯苯甲酰氨基乙酸而從尿中排出。氯美紮酮24小時內中有微量原形藥由尿中排出，由[sup]14[/sup]C核素標記氯美紮酮口服實驗，其代謝產物在24小時及48小時由尿排出量分別為給藥量的70%及74%。