磺胺類藥是20世紀30年代發現的，能有效防治全身性細菌性感染的第壹類化療藥物，在臨床上，現已大部分被抗生素及喹諾酮類藥所取代，但由於某些磺胺藥對尿路感染具有療效良好、使用方便、性質穩定、價格低廉等優點，故在抗感染的藥物中仍占壹定地位。
磺胺類藥是人工合成的氨苯磺胺衍生物，它是抑菌藥，主要通過幹擾細菌的葉酸代謝而抑制細菌的生長繁殖。它具有以下特點。
（1）抗菌譜廣，對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、誌賀菌屬、大腸桿菌、傷寒桿菌、產氣桿菌以及變形桿菌等有良好的抗菌活性。
此外對少數真菌、衣原體也有效。
（2）細菌對多種磺胺藥間有交叉耐藥性。
（3）磺胺藥中有可供局部應用和腸道不易吸收而口服易吸收者，後者吸收完全，血藥濃度高，組織分布廣。
由於磺胺類藥主要經肝代謝滅活，形成乙酰化物的溶解度降低，因此，易引起血尿、結晶尿及腎損害，其不良反應還有惡心、嘔吐、皮疹、發熱、溶血性貧血、粒細胞減少、肝臟損害等，故肝腎功能差的尿路感染患者應慎用。