賽羅卡因為酰胺類局部 *** 及抗心律失常藥。其通過增加膜對K+的通透性，抑制膜對Na+的通透性，明顯抑制自律性。用於急性心肌梗急性心肌梗死及手術後快速型室性心律失常、治療和預防各種原因所致的快速型室性心律失常。中毒原因多見於用量過大或靜註速度過快；肝病病人長期應用治療劑量，也可發生嚴重中毒；心動過緩或有重度房室傳導阻滯患者應用本藥可使病情惡化。
2 賽羅卡因說明書 2.1 藥品名稱賽羅卡因
2.2 英文名稱Lidocaine , Xylocaine
2.3 賽羅卡因的別名塞羅卡因；昔羅卡因；浩羅卡因；塞洛卡因；Lignocaine；Xylocaine
2.4 分類循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > Ⅰ類抗心律失常藥
2.5 劑型
針劑：每支0.1g（5ml），0.2g（10ml），0.4g（20ml）。
2.6 賽羅卡因的藥理作用通過增加膜對K 的通透性，抑制膜對Na 的通透性，明顯抑制自律性。不應期：可縮短APD與ERP，但對後者縮短較少，使ERP/APD比值相對增加。傳導性：對缺血心肌抑制傳導作用較強，可將單相阻滯變為雙相阻滯。主要作用於浦氏纖維及心室肌，對心房肌幾乎不影響。
2.7 賽羅卡因的藥代動力學肝臟首關效應（首過效應）高達70%，壹般靜脈內給藥，有效血藥濃度為1.5～6μg/ml，靜脈註射50～100mg後，15～30秒鐘即見效，由於藥物能迅速從血液分布到組織中，故其作用僅維持20min左右。藥物與血漿蛋白結合率約60%～70%，清除半衰期約100min。主要經肝臟代謝，代謝速度與肝血流量有關，在肝臟由肝臟微粒體混合功能氧化酶和酰胺酶作用，代謝產物由腎臟排泄，3%～5%以原形排出。壹小部分賽羅卡因隨膽汁排到腸道，在腸道內大部分被再吸收經腎臟排出。半衰期約90min，肝功能障礙者出現藥物蓄積，引發毒性反應。
2.8 賽羅卡因的適應證急性心肌梗急性心肌梗死及手術後快速型室性心律失常、治療和預防各種原因所致的快速型室性心律失常，包括心導管術、洋地黃中毒所致的室性心律失常。眼科常用0.5%～1%溶液作眼輪匝肌麻醉、球後麻醉以及其他浸潤麻醉，總量不超過300mg。
2.9 賽羅卡因的禁忌證1.Ⅱ度以上房室傳導阻滯、癲癇、休克、雙束支傳導阻滯、血壓過低者、病態竇房結綜合綜合征等患者禁用。
2.對賽羅卡因過敏者禁用。
3.肝功能嚴重不全者禁用。
4.阿斯綜合征患者禁用。
5.惡性高熱者禁用。
2.10 註意事項1.賽羅卡因過敏反應比普魯卡因低，二者之間無交叉過敏。
2.賽羅卡因能產生快速耐受性，反復用藥4～5次後，必須加大藥量才能產生同等麻醉效果，表面麻醉尤為明顯，藥液中加入少量腎上腺素，可使該現象有所改善。
3.患有心、肝功能低下者，應酌情減量。
4.預激綜合征、孕婦、哺乳期婦女、兒童、年老體弱者慎用。
5.靜脈註射限用於抗心律失常。對動脈硬化、血管痙攣、糖尿病與手指（趾）的麻醉，不宜加用血管收縮劑。
2.11 賽羅卡因的不良反應1.竇性心動過緩、竇性停搏、房室傳導阻滯、室內傳導阻滯、心肌收縮力下降、低血壓。
2.神經系統癥狀：眩暈、手顫、***濟失調、感覺異常、肌肉顫動、甚至驚厥，神誌不清、呼吸抑制。
3.過敏反應表現為皮疹、水腫、呼吸停止。
4.若誤將極量（500mg）賽羅卡因註入靜脈，有引起心跳驟停的危險。
2.12 賽羅卡因的用法用量1.每次註入50mg，5～10min後無效，重復1次，靜脈註射累積量不宜超過300mg，如連續滴註超過24h，宜用每分鐘1mg。在維持治療中如再出現心律失常，可能是由於血漿濃度不足，可靜脈再次註射用藥，每次25mg。靜脈滴註每分鐘4mg，約1h左右達到有效血藥濃度。
2.肌內註射：約30min左右達有效血藥濃度，其作用維持2h左右。
3.25%～0.5%用於局部浸潤麻醉，成人壹次最大用量為350～400mg。
4.1%～2%用於神經阻滯麻醉，成人極量為400mg。
2.13 藥物相互作用1.（1）可增強麻醉效力。（2）可被布比卡因從結合的蛋白置換出來，從而增加高鐵血紅蛋白血癥發生的危險性。（3）有用300mg賽羅卡因和50mg布比卡因加腎上腺素行硬膜外麻醉後出現惡性高熱癥的報道。
2.據報道，賽羅卡因可降低氧化亞化亞氮的麻醉閾值，導致氧化亞化亞氮中毒（窒息）。
3.與抗心律失常藥合用：（1）溴芐胺可拮抗賽羅卡因負性肌力作用，兩藥聯用可增強抗心律失常作用；（2）與普萘洛爾合用，抗心律失常作用和毒性均增強；（3）與普魯卡因胺合用，抗心律失常作用和毒性均增強。可產生壹過性譫妄及幻覺，但不影響賽羅卡因的血藥濃度；（4）奎尼丁、阿義馬林、美西律、丙吡胺、美托洛爾、納多洛爾、噴布洛爾、胺碘酮或妥卡尼可使賽羅卡因的毒性增加，甚至引起竇性停搏；（5）有個案報道胺碘酮可降低賽羅卡因的清除，導致賽羅卡因中毒（如心律失常，癲癇發作，昏迷）；（6）與普羅帕酮合用可抑制賽羅卡因的氧化代謝途徑和（或）減少肝臟血流量，從而增強中樞神經系統的不良反應（如眩暈，感覺異常，昏睡）；（7）與妥卡尼合用可導致嚴重的中毒反應（如癲癇發作），而抗心律失常的藥效反應可能不會有明顯的提高。
4.與透明質酸酶合用：（1）能有效促進賽羅卡因擴散，加快起效時間，從而減輕局部浸潤所致腫脹；（2）因組織對賽羅卡因的吸收率增高，故賽羅卡因的全身不良反應也增加。
5.與抗驚厥藥合用，可增強賽羅卡因對心臟的影響，導致心臟停搏，也可增加中樞神經系統的不良反應。（1）短效巴比妥可控制賽羅卡因中毒時的驚厥，但與賽羅卡因聯合靜脈給藥可加重呼吸抑制，有賽羅卡因與戊巴比妥同時靜脈註射可產生窒息致死的報道，苯巴比妥可加速賽羅卡因代謝；（2）苯妥英鈉可加速賽羅卡因代謝，二者聯合靜脈給藥，可致心動過緩或竇房結性停搏，但經不同途徑給藥，苯妥英鈉可防治賽羅卡因中毒所致的驚厥；（3）磷苯妥英是苯妥英的藥物前體，因此，預計有關苯妥英的藥物相互作用也會發生於磷苯妥英。
6.西咪替丁可減少賽羅卡因的清除，導致賽羅卡因中毒（如神經毒性，心律失常，癲癇發作）。雷尼替丁無此作用。
7.安普那韋、奎奴普丁、達福普丁可抑制細胞色素P4503A4酶介導的賽羅卡因代謝，從而升高賽羅卡因血清濃度，導致毒性反應（如神經毒性，癲癇發作，低血壓，心律失常）。
8.與阿布他明合用，可增加發生心律失常的危險性。
9.與左旋美沙朵、多非利特合用，可增加心臟中毒反應（如QT間期延長，尖端扭轉型室速，心臟停搏）發生的危險性。
10.利托那韋可降低賽羅卡因的代謝，使賽羅卡因的血清濃度顯著升高，導致賽羅卡因中毒。
11.異丙腎上腺上腺上腺素、去甲腎上腺上腺上腺素、多巴胺可增加肝血流量，使賽羅卡因的總清除率隨之增高，從而降低賽羅卡因的抗心律失常作用。
12.與可樂定在硬腦膜外聯合給藥時，可樂定誘發的局部血流量減少可導致機體組織對賽羅卡因的吸收率降低。
13.與雙氫麥角胺合用可導致血壓的極度升高，故二者禁忌聯用。
14.與金屬離子合用可加重局部 *** 作用，故忌與金屬接觸、或與重金屬離子溶液混合應用。
15.賽羅卡因屬酸性，故須註意：（1）不能與堿性藥液合用；（2）即使與酸性藥合用，由於pH值不同，也可影響賽羅卡因解離值，以致局麻減效，或起效時間延遲。
16.長期服用舒絡片期間，不宜並用賽羅卡因。
2.14 專家點評賽羅卡因是應用廣泛的中效酰胺類局麻藥，因其脂溶性、蛋白結合率都比普魯卡因高，穿透細胞的能力強，所以它比普魯卡因起效快、作用時間長，作用強度是普魯卡因的4倍。賽羅卡因對各種病因引起的心動過速有效率高達80%以上，且較安全。因此賽羅卡因可作為各種病因引起的急性室性心律失常的首選藥物。
3 賽羅卡因中毒賽羅卡因（利多卡因）為酰胺類局部 *** 及抗心律失常藥。
中毒原因多見於用量過大或靜註速度過快；肝病病人長期應用治療劑量，也可發生嚴重中毒；心動過緩或有重度房室傳導阻滯患者應用本藥可使病情惡化。
本藥吸收迅速，靜註後15～30min發生作用，持續作用時間約10～20min。肌註後5min發生藥效，持續45～60min後減弱。口服後的代謝產物對中樞神經系統毒性較大。
本品90%經肝代謝，肝功能不全患者清除賽羅卡因的能力降低45%，心力衰竭時清除此藥能力降低47%，由腎臟排出僅有10%～20%。
此藥中毒血藥濃度為21.25μmol/L，若達到25.5μmol/L，常出現中樞神經中毒癥狀。
本藥主要損害神經系統，心臟及產生過敏反應。[1]
3.1 臨床表現[1]
1.中樞神經系統癥狀：嗜睡、眩暈、倦怠、視力聽力障礙、精神欣快、躁動不安、驚厥、感覺異常、惡心、嘔吐、語言不清和呼吸困難。
2.嚴重中毒時出現極度憂慮、精神錯亂、定向力和神誌障礙甚至出現癲癇樣抽搐、血壓下降、竇性心動過緩、房室傳導阻滯，甚至發生竇性停搏、心搏驟停和呼吸停止。
3.過敏反應：皮疹、蕁麻疹、支氣管痙攣、血管神經性水腫，甚至發生過敏性休克。
3.2 治療賽羅卡因中毒的治療要點為[1]：
1.由於此藥作用迅速短暫，故停藥後壹般不良反應及癥狀常可迅速解除。
2.誤服大量本藥後，立即靜註50%葡萄糖液以促進排泄。
3.驚厥和抽搐時，用地西泮和巴比妥類藥物。
4.血壓下降可用升壓藥物。
5.嚴重心動過緩、心臟停搏、嚴重房室傳導阻滯，須及時停藥，使用阿托品、異丙腎上腺素或安裝起搏器治療。