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青黴素G-2020醫療衛生藥學知識

壹、定義

青黴素G、又被稱為盤尼西林、配尼西林、青黴素鈉、芐青黴素鈉、青黴素鉀、芐青黴素鉀。青黴素是抗菌素的壹種,是指分子中含有青黴烷、能破壞細菌的細胞壁並在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的壹類抗生素,是由青黴菌中提煉出的抗生素。青黴素屬於?-內酰胺類抗生素(?-lactams)。

二、分類

按其特點可分為:

青黴素G類:如青黴素G鉀、青黴素G鈉、長效西林、青黴素G、peillinG、盤尼西林、配尼西林、青黴素鈉、芐青黴素鈉、青黴素鉀、芐青黴素鉀等。

青黴素V類:(別名:苯氧甲基青黴素、6-苯氧乙酰胺基青黴烷酸)如青黴素V鉀等(包括有多種劑型)。

耐酶青黴素:如苯唑青黴素(新青Ⅱ號)、氯唑青黴素等。

氨芐西林類:如氨芐西林、阿莫西林等。

抗假單胞菌青黴素:如羧芐西林、哌拉西林、替卡西林等。

美西林及其酯匹西林:如美西林及其酯匹美西林等,其特點為較耐酶,對某些陰性桿菌(如大腸、克雷伯氏和沙門氏菌)有效,但對綠膿桿菌效差。

甲氧西林類:如坦莫西林等

三、抗菌作用

青黴素G抗菌作用很強,在細菌繁殖期低濃度抑菌,較高濃度殺菌。對病原菌有高度抗菌活性:①大多數G+球菌,如溶血性鏈球菌、肺炎球菌、草綠色鏈球菌、敏感金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌等;②G+桿菌,如白喉棒狀桿菌、炭疽桿菌、產氣莢膜梭菌、破傷風梭菌、乳酸桿菌等;③(T球菌,如腦膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌等;④少數CT桿菌,如流感桿菌、百日咳鮑特菌等;⑤螺旋體、放線桿菌,如梅毒螺旋體、鉤端螺旋體、回歸熱螺旋體、牛放線桿菌等。對大多數(T桿菌作用較弱,對腸球菌不敏感,對真菌、原蟲、立克次體、病毒等無作用。金黃色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、腦膜炎奈瑟菌等對本藥極易產生耐藥性。

四、不良反應

1.變態反應為青黴素類最常見的不良反應,在各種藥物中居首位,Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ型變態反應總發生率為3%~10%。各種類型的變態反應都可出現,以Ⅱ型即溶血性貧血、藥疹、接觸性皮炎、間質性腎炎、哮喘和瓜型即血清病樣反應較多見,但多不嚴重,停藥後可消失。最嚴重的是Ⅰ型即過敏性休克,發生率占用藥人數的(0.4~1.5)/萬,死亡率約為0.1/萬。發生變態反應的原因是青黴素溶液中的降解產物青黴噻唑蛋白、青黴烯酸、6-APA高分子聚合物所致,機體接觸後可在5?8天內產生抗體,當再次接觸時即產生變態反應。用藥者多在接觸藥物後立即發生,少數人可在數日後發生。過敏性休克患者的臨床表現主要為循環衰竭、呼吸衰竭和中樞抑制。

主要防治措施:①仔細詢問過敏史,對青黴素過敏者禁用;②避免濫用和局部用藥;③避免在饑餓時註射青黴素;④不在沒有急救藥物(如腎上腺素)和搶救設備的條件下使用;⑤初次使用、用藥間隔3天以上或換批號者必須做皮膚過敏試驗,反應陽性者禁用;⑥註射液需臨用現配;⑦患者每次用藥後需觀察30分鐘,無反應者方可離去;⑧壹旦發生過敏性休克,應首先立即皮下或肌內註射腎上腺素0.5?1.0mg,嚴重者應稀釋後緩慢靜註或滴註,必要時加入糖皮質激素和抗組胺藥。同時采用其他急救措施。

2.赫氏反應(Herxheimerreaction)應用青黴素G治療梅毒、鉤端螺旋體、鼠咬熱或炭疸等感染時,可有癥狀加劇現象,表現為全身不適、寒戰、發熱、咽痛、肌痛、心跳加快等癥狀。此反應可能是大量病原體被殺死後釋放的物質所引起的。

3.其他不良反應肌內註射青黴素G可產生局部疼痛,紅腫或硬結。劑量過大或靜脈給藥過快時可對大腦皮質產生直接刺激作用。鞘內註射可引起腦膜或神經刺激癥狀。

五、相互作用

1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松可競爭性抑制?-內酰胺類抗生素從腎小管的分泌,使之排泄減慢,血藥濃度增高,可增強?-內酰胺類抗生素的作用,並延長作用時間。

2.與氨基苷類抗生素有協同抗菌作用,抗菌譜擴大,抗菌機制不同而致抗菌活性加強。但不能混合靜脈給藥,以防相互作用導致藥效降低。

3.磺胺類、紅黴素類、四環素類、氯黴素類等抑菌藥與?-內酰胺類抗生素合用時可產生拮抗作用,因?-內酰胺類抗生素是繁殖期殺菌藥,抑菌藥使細菌繁殖受抑制,?-內酰胺類抗生素的殺菌作用明顯受到抑制。

4.?-內酰胺類抗生素不能與重金屬,尤其是銅、鋅、汞配伍,以免影響其活性。

5.?-內酰胺類抗生素不可與林可黴素、四環素、萬古黴素、紅黴素、兩性黴素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、異丙嗪、維生素B族、維生素C等混合後靜脈給藥,否則易引起溶液混濁。

6.氨基酸營養液可增強?-內酰胺類抗生素的抗原性,屬配伍禁忌。

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