甲巰咪唑：本品為抗甲狀腺藥物。其作用機制是抑制甲狀腺內過氧化物酶，從而阻礙吸聚到甲狀腺內碘化物的氧化及酪氨酸的偶聯，阻礙甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺原氨酸（T3）的合成。動物實驗觀察到可抑制B淋巴細胞合成抗體，降低血循環中甲狀腺刺激性抗體的水平，使抑制性T細胞功能恢復正常
丙硫氧嘧啶：抗甲狀腺藥物。其作用機理是抑制甲狀腺內過氧化物酶，從而阻止甲狀腺內酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的縮合，從而抑制甲狀腺素的合成。同時，在外周組織中抑制T4變為T3，使血清中活性較強的T3含量較快降低。
用法用量不同：
甲巰咪唑：1.成人：開始劑量壹般為壹日30mg（6片），可按病情輕重調節為15~40mg（3~8片），壹日最大量60mg（12片），分次口服；病情控制後，逐漸減量，每日維持量按病情需要介於5~15mg（1~3片），療程壹般18-24個月
丙硫氧嘧啶：用於治療成人甲狀腺功能亢進癥，開始劑量壹般為每天300mg，視病情輕重介於150-400mg，分次口服，壹日最大量600mg。病情控制後逐漸減量，維持量每天50-150mg，視病情調整；小兒開始劑量每日按體重4mg/kg，分次口服，維持量酌減。
不良反應有所不同：
甲巰咪唑：較多見皮疹或皮膚瘙癢及白細胞減少；較少見嚴重的粒細胞缺乏癥；可能出現再生障礙性貧血；還可能致味覺減退、惡心、嘔吐、上腹部不適、關節痛、頭暈頭痛、脈管炎、紅斑狼瘡樣綜合征。罕致肝炎、間質性肺炎、腎炎和累及腎臟的血管炎，少見致血小板減少、凝血酶原減少或因子Ⅶ減少。
丙硫氧嘧啶：常見有頭痛、眩暈，關節痛，唾液腺和淋巴結腫大以及胃腸道反應；也有皮疹、藥熱等過敏反應，有的皮疹可發展為剝落性皮炎。個別病人可致黃疸和中毒性肝炎。最嚴重的不良反應為粒細胞缺乏癥，故用藥期間應定期檢查血象，白細胞數低於4×109/L或中性粒細胞低於1.5×109/L時，應按醫囑停用或調整用藥。