黃連入藥用根莖，性寒味苦，有清熱燥濕、瀉火解毒之功。中醫用它治療濕熱、臟腑心火亢盛、心神不寧、失眠等引起的腹瀉、痢疾、嘔吐。
現代研究證明，黃連具有廣泛的抗菌作用。對葡萄球菌和鏈球菌有很強的抑制作用。對金黃色葡萄球菌的抗菌活性強於青黴素。現在已經被制成片劑和註射劑作為抗菌消炎藥。