早在殷商時期，甲骨文中就有“治其酒”的記載，《針灸學經典甲、乙序》中說“湯始於夷陰”，這表明商代已出現酒和煎劑。戰國晚期的《內經》中有關於湯醪的專著，記載了湯、丸、散、膏、丹、酒六種劑型的制備、用法和主治。漢代張仲景的《傷寒論》中，有多種藥物劑型，如湯劑、浸劑、酒劑、浸劑、糖漿劑、膏劑、栓劑、熏蒸劑等。，首次記載了動物膠、蜂蜜、澱粉糊作為丸劑輔料的用途，為中藥藥劑學的發展奠定了基礎。晉代葛洪《肘後》增加了鉛膏、幹膏、蠟丸、濃縮丸、含片、條、餅、尿道栓等十余種劑型。唐宋時期，醫學著作相繼問世，極大地豐富了劑型的內容。宋代《和濟方》中所載的許多方劑、劑型和制備方法，至今仍在中藥制劑中使用。明代李時珍的《本草綱目》中，幾乎配制了各種傳統劑型，達到40種左右，許多劑型的制作和應用也符合現代科學理論。
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