桔梗主要是根莖幹燥後入藥。中醫最早的專著《神農本草經》中就有桔梗的性味功能，說是“桔梗”。味道辛辣，微溫。胸主肋骨像刀割壹樣疼。肚子飽了，腸子都暈了。害怕。“明代李時珍的《本草綱目》對桔梗的藥用價值記載得比較詳細。《本草綱目》十二卷載:“白藥。梗草君尼主治:胸肋疼痛、刺痛、腹脹、腸鳴音微弱、心慌心悸。益五臟和胃，補血益氣，祛寒熱風痹，溫谷，治咽喉腫痛，中毒。“其他版本的藥用植物或醫學著作都有桔梗的詳細記載。從現代醫學的角度來看，桔梗的根中主要含有桔梗皂苷。總的來說，野生桔梗的藥效強於栽培桔梗，去皮桔梗的藥效強於去皮桔梗。兩年的生長期最強。桔梗的藥理主要是祛痰。二是有降血糖的作用，可治療糖尿病，對皮膚癬菌有抑制作用。第三，具有催乳功能。
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