作為壹種傳統的中草藥，水蓼的藥用價值在許多古代醫學著作中都有介紹。
《本草綱目》記載:“辛，辛，溫。”
《別錄》記載:“虎杖葉屬舌，能除大腸、小腸邪氣，益中養心。”
《唐本草》記載:“主被蛇所傷，受舂；擠汁，待蛇毒入腹；把腳放在水裏煮，然後舔壹舔，消除腳氣腫脹。”
《本草》記載:“辣蓼葉，主成癮，取壹握，每日烹之；霍亂再轉筋，多服湯藥燙腳；枝葉搗碎的狐刺痣；還治小兒頭瘡。”
《嶺南本草集錄》中記載:“敷跌打損傷，洗疥瘡，止癢消腫。”
現代臨床醫學研究表明，水蓼具有抗菌、抗病毒、抗炎、抗氧化、止血、抗腫瘤、鎮痛等作用，其有效成分為總黃酮。