李時珍在行醫和閱讀醫學書籍時，發現古代藥物學著作《本草》中有許多錯誤。所以他決定重寫壹本關於藥理學的新書。自明嘉靖三十壹年(1552)，李時珍開始編纂浩如煙海的工程《本草綱目》。他遍訪天下名醫，遍遊山野。在樵夫、藥農、獵人、漁民的幫助下，他觀察收集了藥物標本，查閱了800多種古籍。經過27年的努力，1578終於完成了這部藥理學的傑作。這壹年，李時珍61歲。
《本草綱目》共52卷，收錄藥物1892種，其中新藥374種，收集處方11096張。書中還繪制了111幅精美的插圖。《本草綱目》不僅在藥理學方面取得了巨大成就，在化學、地質學、天文學方面也有突出貢獻。《本草綱目》不僅是中國的藥物學名著，也是中國古代的百科全書。