口服後，磺胺類藥物依次通過口、咽、食管、胃和小腸。在胃和小腸上部被吸收後，隨血流流向腸系膜上靜脈和門靜脈，進入肝竇，經肝靜脈到達下腔靜脈和右心房，經右房室口進入右心室。然後經肺動脈及各級分支、肺泡壁毛細血管、肺靜脈、左心房、左房室口進入左心室、主動脈、全身分支，到達全身毛細血管(不包括大腦)，分布於機體各種組織和體液中。有些藥物經過胸主動脈、腹主動脈和腎動脈，被腎小球過濾，經輸尿管、膀胱和尿道隨尿液排出。還有少量從膽汁、乳汁、唾液、支氣管分泌物等排出。，而難以吸收的磺胺類藥物主要從腸道排出。
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