在傳承千年的中醫藥文化中，紅曲有著悠久的使用歷史，在歷代本草中多有收錄。
元朝人吳瑞的《日用本草》記載：“紅曲釀酒，破血行藥勢”；忽思慧在《飲膳正要》中則說，紅曲“健脾、益氣、溫中”；《本草綱目》也記載：“紅曲主治消食活血，健脾燥胃。治女人血氣痛及產後惡血不盡。”
20世紀 70 年代，日本學者從紅曲中分離篩選出了具有調節血脂作用的生理活性物質莫納可林K，掀起了對紅曲研究的熱潮，至今已取得了斐然成果。
經過半個世紀的研究，從不同紅曲黴發酵產物中分離得到了近 80 余種代謝產物，顯示了多種生物活性，多類化合物如他汀類和紅曲色素顯示了重要的研究和應用價值。