根據靶向的不同，藥物靶向可以分為幾個層次:
1，組織和器官水平
使藥物選擇性地積聚在腫瘤組織、炎癥部位，或心、肝、脾、肺等特定器官，從而減少全身不良反應。目前，針對腫瘤組織的靶向化療藥物是研究的熱點。比如針對腫瘤缺氧、低pH、新生血管密集等特定環境設計的靶向藥物，可以提高腫瘤組織中的藥物濃度，顯著提高腫瘤化療的效果。
2.細胞水平
利用病變細胞表面的壹些特異性受體，在藥物或其載體表面修飾與受體特異性結合的配體(如抗體、多肽、糖鏈、核酸適體或其他小分子)，使藥物能夠準確定位病變細胞並將其殺死，而不會對正常細胞產生明顯的毒性作用。
3.亞細胞水平
許多藥物(如核酸藥物、大部分蛋白質藥物和壹些小分子藥物)需要進入細胞或在特定的細胞器(如線粒體和細胞核)中才能發揮作用。穿細胞肽、核定位序列等。是目前研究較多的靶向成分。