牽牛花的種子為常用中藥，名醜牛子（雲南）、黑醜、白醜、二醜（黑、白種子混合），入藥多用黑醜，白醜較少用。牽牛花種子中含牽牛子甙、牽牛子酸C、牽牛子酸D、順芷酸、尼裏酸等，性寒，味苦；有毒。主要功效為瀉水通便、消痰滌飲、殺蟲攻積。主要用於治療水腫脹滿，二便不通，痰飲積聚，氣逆喘咳，蟲積腹痛，蛔蟲和絳蟲病等。