古方以白芍為主要藥物的數以百計，如“桂枝湯”用芍藥和肌表之榮衛；“黃芩湯”用芍藥和腹中之榮氣；“炙甘草湯”用芍藥補血脈之陰液。在婦產科臨床上，芍藥更是得到廣泛應用。
白芍的防病保健作用，主要體現在以下幾個方面：壹是抗血栓形成和抑制血小板凝集。可減慢心率，降低血壓、減輕心臟負擔，增加心肌營養供血量；這些作用有助於心臟功能的恢復。二是解毒作用。實驗證明，白芍提取物有破壞黃曲黴毒素的作用。三是抗炎作用。白芍對急性炎癥水腫有顯著的抑制作用，能增強體內巨噬細胞的吞噬功能，從而使得其吞噬致病微生物的能力顯著增強。四是保肝作用。白芍可降低轉氨酶。保護肝細胞，使肝細胞的病變基本恢復正常。 其化學成分主要為揮發油類、單萜類、三萜類及黃酮類化合物等。