他莫昔芬是壹種非甾體類抗雌激素藥物，在研究早期僅用於絕經後晚期乳腺癌的姑息治療。如今，三苯氧胺可以為各種階段的乳腺癌的選定病例提供有益的內分泌治療；同時有計劃地應用於乳腺癌高危人群，評價其預防乳腺癌的價值。除了他莫昔芬，其他抗雌激素藥物還有克羅米芬(克羅米芬)，克羅米芬是第壹個對乳腺癌顯示活性的抗雌激素藥物，其對乳腺癌的治療作用尚未得到證實。納洛酮(nalodidine)是壹種人工合成的非甾體類抗雌激素藥物，有效率約為30%。受體陽性者反應率較高，受體陰性者幾乎無反應。甲磺酸曲昔芬是壹種有效的藥物，其療效和毒性與他莫昔芬相似。托瑞米芬作為壹種二苯乙烯類抗雌激素化合物，目前正在進行臨床試驗。它與雌激素受體有很高的親和力，但其療效並不樂觀。
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