1.含水溶性有效成分，或含纖維較多、黏性較大、質地泡松或堅硬的藥材，以水煎煮，濃縮成稠膏，必要時采用高速離心或加乙醇等純化方法去除雜質，再制成稠膏或幹浸膏。
2.含澱粉較多的藥材、貴重藥、劇毒藥、樹脂類藥及受熱有效成分易破壞的藥材等，壹般粉碎成100目左右細粉，用適當方法滅菌後備用。
3.含揮發性成分較多的藥材宜用雙提法，先提取揮發性成分備用，藥渣再與余藥加水煎煮，並與蒸餾後藥液***制成稠膏或幹浸膏粉。
4.含脂溶性有效部位的藥材，可用適宜濃度的乙醇或其他溶劑以適當的方法提取，再濃縮成稠膏。
5.有效成分明確的藥材采用特定的方法和溶劑提取後制片。
☆☆☆☆考點62：藥料制顆粒的目的與制粒方法
1.藥料制顆粒的目的：①增加藥料的流動性，使片重和含量準確；②避免粉末分層，保證片劑含量均勻；③減少細粉吸附和容存的空氣，避免片劑松裂；④避免細粉飛揚及黏沖、拉模等現象。
2.常用制粒方法
（1）擠出制粒法：將藥料加黏合劑或潤濕劑或稠浸膏，混合制成“握捏成團，輕壓則散”的軟材，經擠壓通過篩網的制粒方法，為目前生產應用最多的制粒方法。
（2）濕法混合制粒法：將藥料與輔料***置快速攪拌制粒機的密封容器內，將混合、制軟材、分粒與滾圓壹次完成的制粒方法。
（3）噴霧轉動制粒法：將藥粉和輔料的混合物置包衣鍋或適宜的容器中轉動，將潤濕劑或黏合劑呈霧狀噴入，使粉末黏結成小顆粒，同時加熱使水分蒸發，滾轉至顆粒幹燥。此法適於中藥半浸膏粉、浸膏粉或黏性較強的藥物細粉制顆粒。
（4）流化噴霧制粒法：又稱“沸騰制粒”或“壹步制粒法”。系將制粒粉料置於流化噴霧制粒設備的流化室內，利用氣流（溫度可調）使懸浮呈流化態，再噴入潤濕劑或黏合劑液體，使粉末凝結成粒的方法。
（5）噴霧幹燥制粒法：將中藥濃縮液，經特殊霧化器霧化成大小適宜的液滴噴入幹燥室中，並在熱氣流中幹燥得到近於球形的細小顆粒。幹顆粒可直接壓片或再經噴霧轉動制粒。
3.不同類型中藥片劑的制粒：全粉末片的制粒、半浸膏片的制粒、全浸膏片的制粒、提純片的制粒。
☆考點63：幹顆粒的質量要求
1.主藥含量：按該片劑成品的含量測定方法測定，指標成分含量應符合規定。
2.含水量：中藥壓片用幹顆粒含水量壹般為3%～5%；化學藥幹顆粒含水量為1%～3%，但有些品種可例外。
3.松緊度：幹顆粒以手指輕撚能碎成有粗糙感的細粉為宜。顆粒過硬壓片易產生麻面；疏松顆粒易碎成細粉，壓片時易產生頂裂。
4.粗細度：應根據片重和片徑來選擇顆粒的粒度，大片可用較大或較小顆粒壓片，但小片必須用較小顆粒，否則會造成較大的片重差異。
壹般幹顆粒中20～30目的粉粒以20%～40%為宜。若粗粒過多則壓成的片劑重量差異大，而產生松片、裂片、邊角毛缺及黏沖等現象，可能與細粉過多有關。
☆ 考點64：壓片前幹顆粒的處理
1.整粒：系指幹顆粒再次通過篩網，使條、塊狀物分散成均勻幹粒的操作。
2.加揮發油或揮發性藥物：處方中含有的或提得的揮發油，可加於整粒時從幹顆粒中篩出的部分細粉中，兩者混勻後，再與其他幹粒混勻。薄荷腦、冰片等揮發性固體藥物，可用少量乙醇溶解後或與其他成分研磨***熔稀釋後，噴霧在顆粒上混勻。
3.加崩解劑與潤滑劑：崩解劑應先幹燥過篩，在整粒時加入幹顆粒中，充分混勻，且壓片前應密閉防潮。適量的潤滑劑應在整粒後篩入幹顆粒中，混勻。
☆ ☆☆☆☆考點65：壓片過程中可能發生的問題及解決辦法
1.松片
（1）潤濕劑或黏合劑品種不當或用量不足，致使壓片物料細粉過多；含纖維、角質類、礦物類藥量多，缺乏黏性或具有彈性，致使顆粒松散不易壓片：可加入幹燥黏合劑，或另選黏性較強的黏合劑及適當增加其用量重新制粒。
（2）顆粒過幹，其彈性變形較大，壓成的片子硬度差。但含水量過多，壓片時易黏沖，且片劑硬度亦降低。可采用相應方法，調控顆粒中的含水量。
（3）藥料中含揮發油、脂肪油等成分較多：若油為有效成分，可加適當的吸收劑吸油，也可制成微囊或包合物等。若油為無效成分，可用壓榨法或脫脂法去除。
（4）制劑工藝不當：應采用新技術改進制劑工藝。
（5）壓片時壓力過小或車速過快，受壓時間過短：可適當增大壓力，減慢車速。
（6）沖頭長短差異：應更換沖頭。
（7）片劑露置過久：應在幹燥、密閉條件下貯藏。
2.裂片：片劑受到震動或經放置後從腰間裂開稱“裂片”，從頂部脫落壹層稱“頂裂”。
（1┭蠱?鍃舷阜酃?啵?蚩帕9?幀⒐?福輝?銜?搿⑵?唇峋В?醫峋Ч?螅?ず霞廖唇?刖?迥誆懇?鵒啞?？剎捎糜腖善?嗤?拇?矸椒ā?/P>
（2）顆粒中油類成分較多或含纖維成分較多時：可加用吸收劑或糖粉克服。
（3）顆粒過幹或藥物失去結晶水過多引起裂片：可噴灑適量稀乙醇濕潤。
（4）沖模不合要求：可更換沖模。
（5）壓力過大，或車速過快，顆粒中空氣未逸出：可調節壓力或減慢車速。
3.黏沖
（1）顆粒太潮，藥物易吸濕，室內溫度、濕度過高均易產生黏沖。應重新幹燥顆粒，車間恒溫、恒濕，保持幹燥。
（2）潤滑劑用量不足或分布不均勻，應增加用量，並充分混合。
（3）沖模表面粗糙或有缺損，沖頭刻字（線）太深，或沖頭表面不潔凈。應更換沖模，並擦凈沖頭表面。
4.片重差異超限
（1）壓片顆粒粗細相差懸殊，或顆粒流動性差，致模孔中顆粒填充量不勻等，使片重差異增大。宜篩去過多的細粉，減少粗細差異，並掌握好顆粒的幹濕度，或重新制粒。
（2）潤滑劑用量不足或混合不勻，致壓片加料時顆粒的流速不壹，使填充量不等，片重差異變大。應適量增加潤滑劑，並充分混勻。
（3）兩側加料器安裝高度不同，或加料器堵塞，使填充顆粒的速度不壹，或下沖塞模不靈活，致顆粒填充量不壹。應停機檢查，調整後再壓片。
5.崩解時間超限
（1）崩解劑的品種、用量及加入方法不當：應調整崩解劑品種或用量，並改進加入方法。
（2）黏合劑黏性太強，用量過多：應選用適宜的黏合劑或潤滑劑，並調整其用量。
（3）顆粒粗硬，或壓片壓力過大：應將顆粒適當破碎或適當減少壓力。
（4）含膠、糖或浸膏的片子貯存溫度較高或引濕後，崩解時間均會延長。應註意貯藏條件。
6.變色或表面斑點
（1）中藥浸膏制成的顆粒過硬，有色顆粒松緊不勻，或潤滑劑混合不勻等：原、輔料應充分混勻，並改進制粒方法。
（2）揮發油分散不勻出現油斑，應增加密閉悶吸時間，或改進加入方法。
（3）上沖油垢過多，落入顆粒產生油點：應經常擦拭機器。
☆ ☆☆☆☆考點66：包糖衣操作要點及可能發生的問題與處理辦法
1.操作要點：①必須層層充分幹燥。②漿粉用量適當。③幹燥溫度適當，溫度變化符合各工序要求。包糖衣層，鍋溫壹般控制在40℃左右，且每次加入糖漿後，應待片面略幹後再吹風（35℃）至幹。
2.包糖衣過程中可能發生的問題與處理辦法
（1）色澤不勻或花斑：原因在於有色糖漿用量過少又未混勻，包衣時幹燥溫度過高，糖晶析出過快致片面粗糙不平；衣層未幹即打光；可溶性色素幹燥過程中“遷移”；中藥片因受潮變色。處理方法：“加厚衣層”或“加深顏色”。
（2）脫殼：原因在於片心本身不幹；包衣時未及時充分幹燥，水分進入片心；衣層與片劑膨脹系數不同。處理方法：除包衣片心幹燥外，包糖衣時嚴格控制加料量和速度，註意幹燥溫度和程度。如發現脫殼，則洗除衣層重新包衣。
（3）片面裂紋：原因在於糖漿與滑石粉的用量不當；溫度高幹燥快，析出粗糖晶使片面留有裂縫；酸性藥物與滑石粉中的碳酸鹽反應生成二氧化碳，或糖 衣片過分幹燥。處理方法：包衣時控制糖漿與滑石粉用量、幹燥溫度與幹燥程度，使用不含碳酸鹽的滑石粉，並註意貯藏溫度。
（4）露邊和高低不平：原因在於包衣物料用量不當，溫度過高或吹風過早；片心形狀不好，邊緣太厚；包衣鍋角度太小，片子在鍋內下降速度太快，碰撞 滾動使棱角部分糖漿、滑石粉分布少。處理方法：調整用量，糖漿以均勻潤濕片面為度，粉料以能在片面均勻黏附壹層為宜；在片劑表面不見水分時再吹風，以免幹 燥過快，甚至產生皺皮現象；調整衣鍋至角度；露邊不嚴重繼續包數層粉衣層，以包嚴為止。
（5）黏鍋：原因在於糖漿過量，或攪拌不勻，鍋溫較低時更易發生。處理方法：包衣操作時要攪拌均勻，糖漿濃度應恒定，用量適當，鍋溫不宜太低。
（6）糖漿不粘鍋：原因在於鍋壁上蠟未除盡；操作時電爐使用過早；包衣鍋安裝角度太小。處理辦法：洗凈鍋壁蠟粉；采用吹熱風、電爐低溫等方法，使片子和鍋壁均勻升溫；適當調試包衣鍋角度。
（7）打不光擦不亮：原因在於片面糖晶大而粗糙；打光的片劑過幹或太濕；蠟粉受潮、用量過多。處理方法：控制好包衣條件，調整衣片幹濕度和蠟粉用量。
☆ ☆☆考點67：薄膜衣物料
1.羥丙基甲基纖維素（HPMC）：常用於水溶性薄膜包衣，高黏度者用於非水溶性薄膜包衣。歐巴代（商品名0padry）即屬含有HPMC的包衣材料，有胃溶、腸溶、中藥防潮及最後拋光等類型。
2.羥丙基纖維素（HPC）：可溶於胃腸液中；黏性較大，多與其他薄膜衣料混合使用。乙基纖維素（EC）、甲基羥乙基纖維素（HMEC）等也可選作薄膜衣物料。
3.丙烯酸樹脂Ⅳ號：為較理想的胃溶型薄膜衣材料，國外商品名為“Eudragit”有胃溶型、腸溶型、不溶型等多種型號。
4.苯乙烯-乙烯吡啶***聚物：適用於引濕性強的中藥片。
5.增塑劑：常用的水溶性增塑劑有甘油、聚乙二醇、丙二醇等；非水溶性的有蓖麻油、甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯及鄰苯二甲酸酯等。
☆ ☆☆☆考點68：油脂性基質
油脂性基質的特點是潤滑性好、無刺激性，並能封閉皮膚表面，減少水分蒸發，促進皮膚的水合作用，對皮膚的保護及軟化作用比其他基質強。
1.油脂類：常用的有豚脂、植物油、氫化植物油等。中藥油膏常用麻油與蜂蠟的熔合物為基質。
2.類脂類
（1）羊毛脂：又稱無水羊毛脂，因含膽甾醇、異膽甾醇與羥基膽甾醇及其酯而有較大的吸水性，由於羊毛脂的組成與皮脂分泌物相近，故可提高軟膏中藥物的滲透性。
（2）蜂蠟：常用於調節軟膏的稠度，可作為輔助乳化劑。
3.烴類
（1）凡士林：油膩性大而吸水性較差（僅能吸水5%），故不宜用於有多量滲出液的患處。但與適量的羊毛脂、鯨蠟醇或膽甾醇等合用，可增加其吸水性。
（2）石蠟和液狀石蠟：兩者主要用於調節軟膏稠度，液狀石蠟還可用以研磨藥物粉末，使易與基質混勻。
4.矽酮：俗稱矽油。對皮膚無刺激性，潤滑而易於塗布，不妨礙皮膚的正常功能，不汙染衣物，常與油脂性基質合用制成防護性軟膏，用於防止水性物質及酸、堿液等的刺激或腐蝕，亦用於乳膏劑。
☆ ☆☆☆考點69：概述
1.外用膏劑系指藥物與適宜的基質制成專供外用的半固體或近似固體的壹類制劑。具有保護、潤滑、局部治療的作用，也可透過皮膚和黏膜起全身治療作用，後者亦稱經皮吸收制劑（TDDS），或經皮給藥系統（TTS）。
2.外用膏劑藥物的透皮吸收及其影響因素
（1）藥物透皮吸收過程：包括釋放、穿透及吸收三個階段。
（2）透皮吸收途徑：外用膏劑透皮吸收的途徑有完整表皮、毛囊、皮脂腺和汗管。其中，完整表皮是透皮吸收的主要途徑，毛囊和汗腺在透皮吸收的初期起著重要的作用。
（3）影響透皮吸收的因素：①皮膚條件。②藥物性質：藥物必須具有適宜的油、水分配系數，即具有壹定油溶性和水溶性的藥物穿透作用較理想。③基質 的組成與性質：基質的pH影響弱酸性與弱堿性藥物的穿透、吸收，當基質pH小於弱酸性藥物的pKa或大於弱堿性藥物的pKa時，這些藥物的分子形式顯著增 加而利於吸收。基質中添加表面活性劑、皮滲促進劑等附加劑能增加藥物的穿透性，有利於吸收。④其他因素：外用膏劑中，藥物的吸收還與藥物濃度、應用面積、 應用次數及與皮膚接觸時間等密切相關。
☆☆考點70：水溶性基質
1.纖維素衍生物：常用甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等。
2.聚乙二醇（PEG）：化學性質穩定，可與多數藥物配伍，不易酸敗和發黴，吸濕性好，可吸收分泌液，易於洗除。藥物釋放和滲透較快。常以適當比 例相對分子質量在300～6000的聚乙二醇相互配合，制成稠度適宜的基質使用。但本品與苯甲酸、鞣酸、苯酚等混合可使基質過度軟化，可降低酚類防腐劑的 防腐能力，長期使用可致皮膚幹燥。
3.卡波沫：系丙烯酸與丙烯基蔗糖交聯的高分子聚合物，商品名卡波普。無毒，無刺激性，具有溶脹與凝膠特性以及增濕、潤滑能力，鋪展性良好，塗用 舒適，並具有透皮促進作用，尤適於脂溢性皮炎的治療。同時也是液體藥劑良好的助懸劑、增稠劑和輔助乳化劑，還可用作黏合劑、包衣材料和緩釋控釋材料。
4.其他：主要有海藻酸鈉、甘油明膠、皂土等。
[轉載於網絡，由醫學教育網搜集整理]