藥物基源：本品為蓼科植物何首烏Polygonum multiflorum Thunb.的幹燥塊根，其藤莖稱“夜交藤”。秋、冬二季葉枯萎時采挖，削去兩端，洗凈，個大的切成塊，幹燥。
性味：苦；甘；澀；性微溫
歸經：肝；腎經
功能主治：養血滋陰；潤腸通便；截瘧；祛風；解毒。主血虛頭昏目眩；心悸；失眠；肝腎陰虛之腰膝酸軟；須發早白；耳鳴；遺精；腸燥便秘；久瘧體虛；風疹瘙癢；瘡癰；瘰癧；痔瘡。
用法用量：內服：煎湯，10～20g；熬膏、浸酒或入丸、散。外用：適量，煎水洗、研末撒或調塗。
註意事項：大便溏泄及有濕痰者慎服；孕婦、哺乳期婦女、14歲以下及其他醫生認定不適人群禁止飲用。忌鐵、豬肉、血、無鱗魚、蘿蔔、蔥、蒜。同時要註意何首烏有制過和沒制區別，沒有制的何首烏有毒，慎用。
主要作用：
對中樞神經的作用：用小鼠跳臺法及避暗法試驗，何首烏煎劑60g/kg灌胃，對東莨菪堿所至小鼠記憶獲得障礙有顯著對抗作用。
降血脂及抗動脈硬化：何首烏醇提物0.084、0.84、8.4g/kg灌胃，連續6周，可抑制高血指癥鵪鶉血漿總膽固醇、甘油三酯、遊離膽固醇和膽固醇酯的升高，延緩動腦粥樣硬化的形成和發展。 給家兔同時餵飼何首烏和膽甾醇，其所形成的動脈粥樣病變較單餵膽甾醇之對照組輕，血清膽甾醇水平亦較低，體外試驗何首烏能與膽甾醇結合，在兔腸道能減少膽甾醇的吸收；有認為何首烏中含的卵磷脂與治療動脈粥樣硬化有關。但有報道以何首烏餵飼實驗性動脈粥樣硬化家兔，雖能使膽甾醇上升較遲緩，病變稍輕，但不顯著，其療效未能肯定。 首烏延壽丹對實驗性動脈粥樣硬化的鴿，無論是藥物與膽甾醇同時應用，或用膽甾醇形成高膽甾醇血癥後給藥，均能顯著降低血清膽甾醇，但對動脈內膜病變無明顯影響。首烏延壽丹對實驗性動脈粥樣硬化家兔之主動脈內膜斑塊的形成及脂質沈積有減輕作用，但也有報道對血脂質與主動脈病理變化無顯著影響。有研究首烏延壽丹及其中4個單味藥金銀花、杜仲、金櫻子、桑椹膏對大白鼠腸道膽甾醇吸收的影響，證明前兩藥似能減少大鼠腸道膽甾醇的吸收，但全方沒有表現出肯定的作用，可能由於全方中杜仲和金銀花的含量比單獨應用的劑量小的緣故。
對造血系統的作用：何首烏水煎醇沈液1g/ml、0.2g/ml只皮下註射，用體內擴散盒方法證明，對鼠骨髓粒系祖細胞生長有促進作用。生首烏與制首烏(高壓法制備)各以溫浸液30g/kg灌胃，連續14天，對出血性血虛小鼠，制首烏可使血液紅細胞數及血紅蛋白含量增高，而生首烏無明顯影響。
對免疫功能的影響：生首烏、黑豆汁拌蒸32小時首烏(制品1)、黑豆汁九蒸九曬首烏(制品2)的煎液，6g/kg灌胃，連續7天，實驗結果表明制品Ⅰ有增強小鼠腹腔巨噬雞紅細胞能力，並對抗強的松龍對巨噬細的抑制作用，制品Ⅰ增加紅細胞免疫，使小鼠紅細胞C3b受體花環率增多，降低免疫復合物花環率，並對抗強的松龍的免疫抑制作用。生首烏和制品Ⅱ作用不顯著。
對代謝的影響：生首烏、制首烏醇冷浸液各以350mg/只灌胃，制首烏可使去腎上饑餓小鼠肝糖原含量增加6倍，生首烏無作用。何首烏註射液0.16、0.03、0.01mg/ml體外培養法，對大鼠乳鼠肝細胞DNA復制有明顯的增強作用。
抗衰老：何首烏水溶性成分0.1、1.0g/ml，可降低大鼠和小鼠腦內B型單胺氧化酶(MAO-B)活性(老年人及老年動物腦內MAO-B活性均升高)。何首烏煎劑1g/ml、0.5ml/只灌胃，連續7天，可使老齡小鼠腎上腺增重，並使體內超氧化物歧化酶(SOD)活性提高。
抗血小板聚集：首烏粉4g/kg於飼料中餵飼大鼠，連續8周，可對抗ADP誘導的血小板聚集。
毒性：生首烏醇冷浸液腹腔註射，對小鼠的LD50為5.5g/kg。制首烏醇冷浸液腹腔註射300g/kg，小鼠無死亡。生首烏醇滲漉液灌胃，對小鼠的LD50為50g/kg，制首烏醇滲漉液灌胃1000g/kg，小鼠無死亡。
對血糖的作用：給家兔口服煎劑後30～60分鐘內血糖量上升達最高度，然後逐漸降低，6小時後血糖量比正常低0.03%。
抗菌作用：何首烏對人型結核菌、弗氏痢疾桿菌試管實驗有抑制作用。
其他作用：何首烏中提出的大黃酚，能促進腸管的運動，並能驟減神經的時值，促使神經興奮，增加肌肉時值，使肌肉麻痹。何首烏對離體蛙心有興奮作用，特別對疲勞的心臟，強心作用更顯著。將何首烏莖部新鮮乳汁塗抹於小鼠耳的腹面，抹藥後，耳的腹面及背面均見增厚，其在組織學上的變化與用磷脂類所得之結果相似；可用來治療瘰癧。
何首烏有劇毒，多起報道致死新聞，請勿相信各類中藥傳言。 生首烏：揀去雜質，洗凈，用水泡至八成透，撈出，潤至內外濕度均勻，切片或切成方塊，曬幹。
取何首烏塊倒入盆內，用黑豆汁與黃酒拌勻，置罐內或適宜容器內，密閉，坐水鍋中，隔水燉至汁液吸盡，取出，曬幹。(每何首烏塊100斤，用黑豆10斤，黃酒25斤。黑豆汁制法：取黑豆10斤，加水煮約4小時，熬汁約15斤，豆渣再加水煮約3小時，熬汁約10斤，兩次***熬汁約25斤)。 烏須發，壯筋骨，固精氣：赤、白何首烏各-斤（米泔水浸三、四日，瓷片刮去皮，用淘凈黑豆二升，以砂鍋木甑鋪豆及首烏，重重鋪蓋，蒸至豆熟取出，去豆、暴幹，換豆再蒸，如此九次，暴幹為末），赤、白茯苓各壹斤（去皮，研末，以水淘去筋膜及浮者，取沈者撚塊，以人乳十碗浸勻，曬幹，研末），牛膝八兩（去苗，酒浸壹日，同何首烏第七次蒸之，至第九次止，曬幹），當歸八兩（酒浸，曬），枸杞子八兩（酒浸，曬），菟絲子八兩（酒浸生芽，研爛，曬），補骨脂四兩（以黑脂麻炒香，並忌鐵器，石臼搗為末）。（《積善堂經驗方》七寶美髯丹）
治骨軟風，腰膝疼，行履不得，遍身瘙癢：首烏大而有花紋者，同牛膝（銼）各-斤。以好酒壹升，浸七宿，曝幹，於木臼內搗末，蜜丸。每日空心食前酒下三五十丸。（《經驗方》）
治久瘧陰虛，熱多寒少，以此補而截之：何首烏，為末，鱉血為丸，黃豆大，辰砂為衣，臨發，五更白湯送下二丸。（《赤水玄珠》何首烏丸）
治氣血俱虛，久瘧不止：何首烏（自三錢以至壹兩，隨輕重用之），當歸二、三錢，人參三、五錢（或壹兩，隨宜），陳皮二、三錢（大虛不必用），煨生姜三片（多寒者用三、五錢）。（《景嶽全書》何人飲）
治遍身瘡腫癢痛：防風、苦參、何首烏、薄荷各等分。上為粗末，每用藥半兩，水、酒各壹半，***用壹鬥六升，煎十沸，熱洗，於避風處睡壹覺。（《外科精要》何首烏散）
治頸項生瘰癧，咽喉不利：何首烏二兩，昆布二兩（洗去鹹味），雀兒糞壹兩（微炒），麝香壹分（細研），皂莢十挺（去黑皮，塗酥，炙令黃，去子）。上藥，搗羅為末，入前研藥壹處，同研令勻，用精白羊肉壹斤，細切，更研相和，搗五、七百杵，丸如梧桐子大。每於食後，以荊芥湯下十五丸。（《聖惠方》何首烏丸）
治瘰癧延蔓，寒熱羸瘦，乃肝（經）郁火，久不治成勞：何首烏如拳大者壹斤，去皮如法制，配夏枯草四兩，土貝母、當歸、香附各三兩，川芎壹兩。***為末，煉蜜丸。每早、晚各服三錢。（《本草匯言》）
治疥癬滿身：何首烏、艾各等分，銼為末。上相度瘡多少用藥，並水煎令濃，盆內盛洗，甚解痛生肌。（《博濟方》）
治大腸風毒，瀉血不止：何首烏二兩，搗細羅為散，每於食前，以溫粥飲調下壹錢。（《聖惠方》）
治自汗不止：何首烏末，水調。封臍中。（《瀕湖集簡方》）
治破傷血出：何首烏末敷之即止。（《衛生雜興》）