生物堿沈澱反應在中藥化學成分的研究有何作用答：中草藥發揮藥理作用往往是多個活性成分作用於不同生物靶分子的***同結果。因此，在分子水平上研究中藥化學成分與生物靶分子之間的相互作用不僅有助於闡明中藥發揮藥效作用的機理和物質基礎，還能為新藥的設計和開發提供有意義的指導。 本論文選取存活素基因啟動子中關鍵的DNA序列以及鈣調蛋白作為與腫瘤相關的生物靶分子，利用軟電離質譜技術分別研究了不同中藥化學成分與兩種靶分子之間的相互作用： 利用正、負離子電噴霧質譜(ESI-MS)和串聯質譜系統地研究了40種中藥化學成分單體(包括13種生物堿、20種黃酮以及7種人參皂苷)與雙鏈DNA... 展開 中草藥發揮藥理作用往往是多個活性成分作用於不同生物靶分子的***同結果。因此，在分子水平上研究中藥化學成分與生物靶分子之間的相互作用不僅有助於闡明中藥發揮藥效作用的機理和物質基礎，還能為新藥的設計和開發提供有意義的指導。 本論文選取存活素基因啟動子中關鍵的DNA序列以及鈣調蛋白作為與腫瘤相關的生物靶分子，利用軟電離質譜技術分別研究了不同中藥化學成分與兩種靶分子之間的相互作用： 利用正、負離子電噴霧質譜(ESI-MS)和串聯質譜系統地研究了40種中藥化學成分單體(包括13種生物堿、20種黃酮以及7種人參皂苷)與雙鏈DNA 靶分子之間的相互作用，計算並比較了不同中藥化學成分與雙鏈DNA靶分子的相對結合強度，闡明了其構效關系，並根據質譜數據進壹步推斷了這些化學成分與 DNA靶分子的作用方式。通過對生物堿成分與雙鏈DNA靶分子作用的研究，首次發現了3種生物堿(利血平、小檗胺和粉防己堿)與DNA分子之間的相互作 用；通過對黃酮成分以及人參皂苷與雙鏈DNA靶分子作用的研究，發現藥物與DNA靶分子的結合強度與苷元的類型、糖配基的結構和位置都有密切聯系。 利用離心超濾-高效液相色譜-串聯質譜聯用技術(CUF-HPLC-MSn)分別考察了兩種具有抗腫瘤活性的中藥黃酮提取物中各種化學組分與雙鏈DNA靶分子的相互作用，從中篩選出與DNA靶分子相結合的7種黃酮成分，並利用串聯質譜對其結構進行了鑒定。 首次將強度衰減基質輔助激光解吸電離質譜法(Intensity-fading MALDI-MS)引入配體分子與蛋白質相互作用的研究中。利用該方法考察了鈣調蛋白與多肽、吩噻嗪類藥物以及中藥生物堿成分之間的相互作用，並通過滴定 實驗和競爭反應，比較不同配體與鈣調蛋白的相對結合強度。 本論文充分證明了軟電離質譜技術在檢測中藥化學成分與生物靶分子相互作用研究中的應用前景。研究結果不僅能夠為闡明中藥化學成分單體以及中藥提取物的抗腫瘤作用提供實驗參考依據，還能夠為進壹步篩選中藥活性成分提供了快速、靈敏、強有力的軟電離質譜技術平臺。 收起更多
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