男性避孕藥停藥後五個月睪丸功能反彈，可產生大量精子，故早期可作為避孕藥，停藥後可治療無精子癥。黃體生成素釋放激素產生抑制素，導致睪酮含量下降，阻礙精子生成。抗精子生成藥物，如朱金，能抑制精子生成，故有抗生育功能。但因為能影響性欲，所以還需要進壹步研究。幹擾附睪功能的藥物，如從雷公藤中提取雷公藤總苷，可明顯降低精子在附睪尾部的活動力。
男性避孕藥可以通過不同的方式發揮作用。長期大量使用促性腺激素釋放激素，可通過下調降低垂體促性腺激素的分泌，從而抑制精子發生。卵泡刺激素和黃體生成素的相應抗體也可用於阻斷卵泡刺激素和黃體生成素的作用。或者使用自體激素，如單獨使用睪酮或與黃體酮聯合使用，通過負反饋，抑制垂體分泌促性腺激素，抑制精子發生。
男性避孕藥不像女性避孕藥有很多副作用。女性避孕藥的副作用包括情緒波動、血栓、頭暈、惡心和頭痛。男性避孕藥的副作用相對較少，只會導致服用者的體重略有增加。而且，男性在停止服用避孕藥16周後，可以恢復生殖能力。因此，男性避孕藥具有良好的發展前景。