也被稱為袢利尿劑，常用藥物包括呋塞米、衣康酸、布美他尼和托拉塞米。呋塞米體內過程呋塞米(furosemide)口服吸收迅速，生物利用度約為60%，30分鐘左右起效，1 ~ 2小時達高峰，持續6 ~ 8小時。※.靜脈註射起效時間為5 ~ 10 min，30min達高峰。t1/2持續4 ~ 6 h，血漿蛋白結合率約為98%。大部分由近曲小管的有機酸分泌系統分泌，隨尿液排出，反復給藥後不易蓄積。由於吲哚美辛和丙磺舒與本藥競爭曲小管附近有機酸的分泌途徑，故合用時會影響後者的排泄和功能。藥理作用1。利尿作用強烈、迅速且短暫。能使腎小管對Na+的重吸收從99.4%降低到70% ~ 80%。利尿機制主要是抑制髓袢升支的Na+，K+-2Cl-***使Na+和Cl-的重吸收減少，腎臟稀釋功能降低，NaCl的輸出增加。同時腎髓液滲透壓降低，影響腎臟濃縮功能，減少集合管對水的重吸收，從而產生強大的利尿作用。由於Na+排泄較多，促進了K+-Na+交換和H+-Na+交換，尿中H+和K+的排泄也增多，容易引起低鉀血癥和低鹽綜合征。由於Cl-的排出量大於Na+的排出量，所以容易發生低氯性堿中毒。呋塞米還促進Ca2+和Mg2+的排泄，長期使用可導致部分患者出現低鎂血癥。因為Ca2+在遠曲小管中可以被主動重吸收，所以壹般不會引起低鈣血癥。速尿可以減少尿酸排泄。2.血管舒張可擴張腎血管，降低腎血管阻力，增加腎血流量，改變腎皮質內的血流分布；還能擴張全身小靜脈，降低左心室充盈壓，減輕肺水腫。血管擴張的機制還不完全清楚，可能與該藥促進前列腺素E合成，抑制其分解有關。